Cronivir 0.5mg (Entecavir)

Кронивир  - это медицинский продукт Hetero, применимый в форме таблеток с концентрацией 0,5 мг, используемый для лечения вирусной инфекции гепатита В, Кронивир, содержащий активный ингредиент, такой как энтекавир, который является широко используемым противовирусным средством, которое оказывает замечательное действие по сравнению с предыдущими лекарствами. как ламивудин или адефовир.

Кронивир проявляет  противовирусную активность против вирусной инфекции гепатита В, связываясь с ингибированием трех стадий процесса агрегации вируса. Кронивир - аналог гуанина. Cronivir  таблетки широко используется у пациентов подросткового и в педиатрической с возрастом от 2 лет и старше.

ФАРМАКОЛОГИЯ КРОНИВИРА 0,5 мг

Кронивир, содержащий энтекавир, проявляет свою противовирусную активность, запрещая три стадии производства вируса; Кронивир - это противовирусное лекарство, которое является аналогом нуклеозида гуанозина, эффективным против инфекции HBV. Кронивир встречается с природным субстратом дезоксигуанозинтрифосфатом. Кронивир препятствует трем видам активности полимеразы HBV; Праймирование оснований из прегеномной информационной РНК. Происходит обратная транскрипция отрицательной цепи. Интеграция положительной цепи ДНК HBV. Таблетка Кронивира содержит энтекавир, который внедряется в вирусную ДНК и оказывает сильнейшее влияние на подавление активности полимеразы HBV.

Таблетка Кронивира, после перорального приема может проявлять адмезиологические свойства. Время максимальной концентрации кронивира в плазме составляет 0,5 и 1,5 часа. Устойчивое состояние кронивира достигается через 6-10 дней приема разовой дозы. Кронивир 0,5 мг cmax составляет 4,2 нг / мл, а минимальная концентрация в плазме - 0,3 нг / мл.

ВЛИЯНИЕ ПИЩИ

Пероральный прием 0,5 мг Кронивира с пищей с высоким содержанием жиров вызывает снижение абсорбции, снижает Cmax на 44–46%, снижает AUC на 18–20%.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Объем распределения - это избыток воды в организме; Энтекавир в значительной степени распространяется в тканях. Связывание энтекавира с белками сыворотки происходит примерно на 13%.

МЕТАБОЛИЗМ

Энтекавир не следует рассматривать в качестве субстрата, ингибитора или индуктора ферментов цитохрома P450, который в достаточной степени фосфорилируется в активную трифосфатную форму.

УСТРАНЕНИЕ

Таблетки Кронивира  после метаболизма выводятся через почки в неизмененном виде с диапазоном от 62% до 73%. Концентрация кронивира в плазме крови истощается биэкспоненциально, при этом средний конечный период полувыведения составляет от 128 до 148 часов, а период полужизни фосфорилированного метаболита составляет 15 часов.

КРОНИВИР ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Критические моменты следует учитывать при начале терапии таблетками Кронивир; Показания к применению Кронивира установлены на основании данных клинических испытаний у ранее не получавших терапию нуклеозидными ингибиторами и резистентных к ламивудину пациентов с HBeAg-положительной и HBeAg-отрицательной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени и декомпенсированным циррозом. Кронивир используется у педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше, которые не получали лечения, резистентны к ламивудину, с HBeAg-положительной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени. Основное показание: таблетки Кронивира используются для лечения хронической вирусной инфекции гепатита В, обычно у пациентов подросткового возраста с признаками размножения вируса и другой информацией о стойком повышении уровня аминотрансферазы в сыворотке или активном заболевании.

РАССМОТРЕНИЕ ДОЗИРОВКИ КРОНИВИРА 0,5 МГ И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Таблетки Кронивира  следует принимать натощак (частично через 2 часа после еды или за два часа до следующего приема пищи). Обычная предписанная дозировка таблеток Кронивира;

В КОМПЕНСИРОВАННОМ ЦИРРОЗЕ

У взрослых  В этом состоянии предписанная доза  Кронивира  составляет 0,5 мг, и ее следует вводить перорально в виде разовой дозы для пациентов, инфицированных хроническим вирусом гепатита В, которые недавно начали прием Кронивира. Виремия гепатита В в прошлом, после приема ламивудина или известных изменений, резистентных к ламивудину или телбивудину; Рекомендуемая доза  таблеток Кронивира  составляет 1 мг, и ее следует вводить перорально однократно.

В ПЕДИАТРИИ

Безопасность и эффективность  Кронивира  у детей в возрасте <2 лет не установлены. Пациентам, ранее не получавшим нуклеозиды: 2 года и старше с дозой> 30 кг: 0,5 мг Кронивира следует рекомендовать в виде однократной дозы. В ламивудин резистентных пациентов: 2 -х лет и старше с> 30кг: 1 мг (2 таблетки 0,5 мг Cronivir) из  Cronivir  должен быть рекомендован в качестве разовой дозы.

ПРИ ДЕКОМПЕНСАЦИОННОМ ЦИРРОЗЕ ПЕЧЕНИ

В декомпенсированном состоянии рекомендуемая доза составляет 1 мг  Кронивира, который  следует принимать один раз в день.

У ПАЦИЕНТОВ С ПОВРЕЖДЕНИЕМ ПОЧКИ

Если клиренс креатинина уменьшился, то очевидный пероральный клиренс  Кронивира  также уменьшается. Рекомендации по дозировке для пациентов; При клиренсе креатинина менее 50 мл / мин пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом (CAPD) CrCl ≥50 мл / мин: следует рекомендовать 0,5 мг Cronivir; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии рекомендуется 1 мг  Кронивира  . От 30 до <50 мл / мин: 0,5 мг Кронивира каждые 48 часов; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 0,5 мг Кронивира однократно или 1 мг Кронивира каждые 48 часов. От 10 до <30 мл / мин: 0,5 мг  Кронивира  следует вводить каждые 72 часа; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 1 мг  Кронивира рекомендуется каждые 72 часа. <10 мл / мин: & гемодиализ или CAPD: 0,5 мг Cronivir рекомендуется каждые 7 дней; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии следует назначать 1 мг  Кронивира  каждые 7 дней. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы  Кронивира  не рекомендуется.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

КРОНИВИР МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При начале терапии Кронивиром следует соблюдать некоторые меры предосторожности. 

ПРИ ТЯЖЕЛОМ ОСТРОМ ОБОСТРЕНИИ ГЕПАТИТА B:

Это побочное действие может возникнуть после прекращения терапии против гепатита В. В этом состоянии пациента следует часто контролировать с помощью функции печени и других лабораторных исследований. При необходимости продолжите терапию против гепатита В.

У ПАЦИЕНТОВ С ВГВ / ВИЧ-1 КОИНФИЦИЕЙ

Энтекавир не оценивался у пациентов с коинфекцией ВИЧ / ВГВ, не принимающих одновременно эффективную антиретровирусную терапию. Таблетка Кронивира,  используемая при инфекции HBV у пациентов, инфицированных ВИЧ, продуцирует резистентные к ВИЧ нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, не предназначенные для лечения. Кронивир не следует рекомендовать пациентам с коинфекцией  ВГВ / ВИЧ, которые также не получают ВААРТ. Чтобы преодолеть этот тип состояния, пациент должен пройти тестирование на антитела к ВИЧ перед терапией.

ПРИ МОЛОЧНОМ АКИДОЗЕ И ГЕПАТОМЕГАЛИИ СО СТЕАТОЗОМ

Это состояние может возникать из-за комбинации аналога нуклеозида с антиретровирусными средствами, в основном это может происходить у женщин. Основными смертельными случаями этого состояния являются ожирение и длительное воздействие нуклеозидов. Лактоацидоз часто возникает у пациентов с декомпенсированным циррозом печени, единственный способ уменьшить это неблагоприятное воздействие - прекратить лечение  Кронивиром  .

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

КРОНИВИР ДАЕТ НЕКОТОРЫЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее частая побочная реакция возникает во время или после лечения; Тяжелое обострение инфекции гепатита В Лактоацидоз Гепатомегалия со стеатозом Общие побочные эффекты, такие как диспепсия, алопеция, сыпь, повышение уровня трансаминаз, головная боль, усталость, анафилактические реакции, головокружение, диарея, тошнота, рвота, сонливость, бессонница, печеночная недостаточность, желудочно-кишечные, геморрагические, кровотечения.

КРОНИВИР ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С НЕКОТОРЫМИ НАРКОТИКАМИ, КАК

Кронивир  не является субстратом, ингибитором или индукторами фермента CYP 450. Поскольку кронивир в основном выводится через почки, совместное применение таблеток кронивира с лекарствами, снижающими функцию почек, вызывает повышение сывороточной концентрации энтекавира и других комбинированных препаратов, что приводит к побочным эффектам кронивира. Лекарственное взаимодействие может происходить во время комбинации  Кронивира  с лекарствами, которые метаболизируются, ингибируют или индуцируют фермент CYP450, и могут иметь шанс изменить фармакокинетические свойства энтекавира. Совместное введение  Кронивира  с ламивудином, адефовиром или тенофовир дизопроксил фумаратом не исключает какого-либо лекарственного взаимодействия.

НАРУШЕНИЕ ПОЧКИ И ПЕЧЕНИ

В зависимости от клиренса креатинина дозировка энтекавира рекомендуется для пациентов с повреждением почек. Они могут следить за корректировкой дозировки. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов с нарушением функции печени не оценивались. Если Кронивир необходимо принимать пациентам с печеночной недостаточностью, которые уже получают иммунодепрессанты, такие как циклоспорин, такролимус или сиролимус, вызывают нарушение функции почек. Пациент должен периодически обследоваться до или после терапии Кронивиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА КРОНИВИРА

Если происходит передозировка энтекавира, следует подтвердить токсичность и принять поддерживающие меры. После приема 1 мг энтекавира около 13% дозы энтекавира должно быть исключено методом гемодиализа.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Категория беременных  таблеток Cronivir  - C. Таблетки Cronivir не должны использоваться при беременности. Кронивир  применяют при беременности в необходимых случаях, если точно известны риск и польза. В клинических исследованиях на животных показано, что энтекавир выделяется с грудным молоком, но данные о людях не применимы. Следует избегать грудного вскармливания, поскольку большинство лекарств выводятся с грудным молоком. Чтобы избежать проблем, связанных с Энтекавиром, его следует принимать во внимание.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

При терапии таблетками Кронивир противопоказаний нет. Любая реакция гиперчувствительности возникает, если пациентам противопоказаны ингредиенты, присутствующие в таблетках Кронивира.

ПЕДИАТРИЧЕСКИЙ И ГЕРИАТРИЧЕСКИЙ

У педиатрических пациентов возрастом менее 2 лет эффективность Кронивира не подтверждена. Следует соблюдать осторожность при использовании у педиатрических пациентов. У гериатрических пациентов с почечной недостаточностью при приеме Кронивира следует соблюдать осторожность, поскольку это лекарство, выводимое из почек. У пожилых пациентов чаще всего снижены функции почек.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ 

Таблетки Кронивира следует хранить  при температуре ниже 30 ° C. Беречь от света, влаги и тепла.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Кронивир используется при хронической инфекции гепатита В, если пациенты не принимают дозу энтекавира, необходимо проконсультироваться с практикующим врачом и принять дозу в течение определенного времени. С другой стороны, следует избегать пропущенной дозы и следовать обычному графику.