Entaliv 0.5mg (Entecavir)

Entaliv,  применяемый в форме таблеток с концентрацией 0,5 мг, используемых для лечения вирусной инфекции гепатита B, Entaliv, содержащий активный ингредиент, такой как Entecavir, который широко используется в качестве противовирусного агента, который оказывает замечательное действие по сравнению с предыдущими лекарствами, такими как ламивудин или Adefovir.

Entaliv проявляет противовирусную активность против вирусной инфекции гепатита B, связывая с ингибированием трех стадий процесса агрегации вируса. Энталив - аналог гуанина. Entaliv таблетки широко используется у пациентов подросткового и в педиатрической с возрастом от 2 лет и старше.

ФАРМАКОЛОГИЯ ЭНТАЛИВА 0,5 мг

Энталив, содержащий энтекавир, проявляет свою противовирусную активность, запрещая три стадии вирусной продукции; Entaliv - это противовирусное лекарство, которое является аналогом нуклеозида гуанозина, эффективным против инфекции HBV. Entaliv сталкивается с природным субстратом дезоксигуанозинтрифосфатом. Entaliv препятствует трем видам активности полимеразы HBV; Праймирование оснований из прегеномной информационной РНК. Происходит обратная транскрипция отрицательной цепи. Интеграция положительной цепи ДНК HBV. Таблетка Entaliv содержит энтекавир, который встраивается в вирусную ДНК и оказывает сильнейшее влияние на подавление активности полимеразы HBV.

ADME

Таблетка Энталив, после перорального приема может проявлять адментирующие свойства. Время максимальной концентрации Entaliv в плазме составляет 0,5 и 1,5 часа. Устойчивое состояние Entaliv достигается через 6-10 дней приема разовой дозы. Значение cmax для Entaliv 0,5 мг составляет 4,2 нг / мл, а минимальная концентрация в плазме - 0,3 нг / мл.

ВЛИЯНИЕ ПИЩИ

Пероральный прием 0,5 мг Энталива с пищей с высоким содержанием жиров вызывает снижение абсорбции, снижает Cmax на 44–46%, снижает AUC на 18–20%.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Объем распределения - это избыток воды в организме; Энтекавир в значительной степени распространяется в тканях. Связывание энтекавира с белками сыворотки происходит примерно на 13%.

МЕТАБОЛИЗМ

Энтекавир не следует рассматривать в качестве субстрата, ингибитора или индуктора ферментов цитохрома P450, который в достаточной степени фосфорилируется в активную трифосфатную форму.

УСТРАНЕНИЕ

Таблетки Энталив после метаболизма выводятся через почки в неизмененном виде с диапазоном от 62% до 73%. Концентрация Entaliv в плазме истощается двухэкспоненциальным образом со средним конечным периодом полужизни от 128 до 148 часов, а период полужизни фосфорилированного метаболита составляет 15 часов.

ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ENTALIV

Принимая во внимание критические моменты, начиная терапию таблетками Энталив; Показания к применению Энталива установлены на основании данных клинических испытаний у ранее не получавших терапию нуклеозидными ингибиторами и резистентных к ламивудину пациентов с HBeAg-положительной и HBeAg-отрицательной инфекцией HBV, а также с компенсированным циррозом печени и декомпенсированным циррозом. Entaliv используется у педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше, которые не лечились, резистентны к ламивудину, с HBeAg-положительной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени. Основное показание: таблетки Entaliv используются для лечения хронической вирусной инфекции гепатита B, обычно у пациентов подросткового возраста с признаками размножения вируса и другой информацией о стойком повышении уровня аминотрансферазы в сыворотке или активном заболевании.

РАССМОТРЕНИЕ ДОЗИРОВКИ ЭНТАЛИВА 0,5 МГ И ЕЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Таблетки Энталив следует принимать натощак (частично через 2 часа после еды или за два часа до следующего приема пищи). Обычная предписанная дозировка таблеток Энталив;

В КОМПЕНСИРОВАННОМ ЦИРРОЗЕ

У взрослых  В этом состоянии предписанная доза  Энталива составляет 0,5 мг и должна вводиться перорально в виде разовой дозы для пациентов, инфицированных хроническим вирусом гепатита В, которые недавно начали прием Кронивира. Виремия гепатита В в прошлом, после приема ламивудина или известных изменений, резистентных к ламивудину или телбивудину; Рекомендуемая дозировка  таблеток Entaliv составляет 1 мг, и ее следует вводить перорально в виде однократной дозы.

В ПЕДИАТРИИ

Безопасность и эффективность  Энталива у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Пациентам, ранее не получавшим нуклеозиды, с дозой> 30 кг: 0,5 мг Энталива следует рекомендовать в виде однократной дозы. Пациентам с резистентностью к ламивудину: 2 года и старше с дозой> 30 кг: 1 мг (2 таблетки 0,5 мг Кронивира)  Entaliv следует рекомендовать в виде однократной дозы.

ПРИ ДЕКОМПЕНСАЦИОННОМ ЦИРРОЗЕ ПЕЧЕНИ

В декомпенсированном состоянии рекомендуемая доза составляет 1 мг  Entaliv, которую следует принимать один раз в день.

У ПАЦИЕНТОВ С ПОВРЕЖДЕНИЕМ ПОЧКИ

Если клиренс креатинина уменьшился, то очевидный пероральный клиренс  Entaliv также уменьшился. Рекомендации по дозировке для пациентов; При клиренсе креатинина менее 50 мл / мин пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом (CAPD) CrCl ≥50 мл / мин: следует рекомендовать 0,5 мг Entaliv; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии рекомендуется 1 мг  Entaliv . От 30 до <50 мл / мин: 0,5 мг Entaliv каждые 48 часов; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 0,5 мг Энталива однократно или 1 мг Энталива каждые 48 часов. От 10 до <30 мл / мин: 0,5 мг  Entaliv следует вводить каждые 72 часа; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 1 мг  Энталиварекомендуется каждые 72 часа. <10 мл / мин: & гемодиализ или CAPD: рекомендуется 0,5 мг Entaliv каждые 7 дней; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии следует назначать 1 мг  Энталива каждые 7 дней. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы  Энталива не рекомендуется.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ЭНТАЛИВЕ

При начале терапии Кронивиром следует соблюдать некоторые меры предосторожности. 

ПРИ ТЯЖЕЛОМ ОСТРОМ ОБОСТРЕНИИ ГЕПАТИТА B:

Это побочное действие может возникнуть после прекращения терапии против гепатита В. В этом состоянии пациента следует часто контролировать с помощью функции печени и других лабораторных исследований. При необходимости продолжите терапию против гепатита В.

У ПАЦИЕНТОВ С ВГВ / ВИЧ-1 КОИНФИЦИЕЙ

Энтекавир не оценивался у пациентов с коинфекцией ВИЧ / ВГВ, не принимающих одновременно эффективную антиретровирусную терапию. Таблетка Entaliv, используемая при инфекции HBV у пациентов, инфицированных ВИЧ, продуцирует резистентные к ВИЧ нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, не предназначенные для лечения. Entaliv не следует рекомендовать пациентам с коинфекцией HBV / HIV, которые также не получают ВААРТ. Чтобы преодолеть этот тип состояния, пациент должен пройти тестирование на антитела к ВИЧ перед терапией.

ПРИ МОЛОЧНОМ АКИДОЗЕ И ГЕПАТОМЕГАЛИИ СО СТЕАТОЗОМ

Это состояние может возникать из-за комбинации аналога нуклеозида с антиретровирусными средствами, в основном это может происходить у женщин. Основными смертельными случаями этого состояния являются ожирение и длительное воздействие нуклеозидов. Лактоацидоз часто возникает у пациентов с декомпенсированным циррозом печени, единственный способ уменьшить это неблагоприятное воздействие - прекратить лечение  Энталивом .

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ЭНТАЛИВ производит нежелательные эффекты

Наиболее частая побочная реакция возникает во время или после лечения; Тяжелое обострение инфекции гепатита В Лактоацидоз Гепатомегалия со стеатозом Общие побочные эффекты, такие как диспепсия, алопеция, сыпь, повышение уровня трансаминаз, головная боль, усталость, анафилактические реакции, головокружение, диарея, тошнота, рвота, сонливость, бессонница, печеночная недостаточность, желудочно-кишечные, геморрагические, кровотечения.

DRUG INTERACTION

ЭНТАЛИВ ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С НЕКОТОРЫМИ НАРКОТИКАМИ, КАК

Entaliv не является субстратом, ингибитором или индукторами фермента CYP 450. Поскольку Энталив в основном выводится через почки, совместное применение таблеток Энталив с лекарствами, снижающими функцию почек, вызывает повышение концентрации энтекавира и других комбинированных препаратов в сыворотке, что приводит к побочным эффектам Кронивира. Лекарственное взаимодействие может происходить при сочетании  Entaliv с лекарствами, которые метаболизируются, ингибируют или индуцируют фермент CYP450, и могут иметь шанс изменить фармакокинетические свойства Entecavir. Совместное введение  Энталива с ламивудином, адефовиром или тенофовир дизопроксил фумаратом не исключает какого-либо лекарственного взаимодействия.

НАРУШЕНИЕ ПОЧКИ И ПЕЧЕНИ

В зависимости от клиренса креатинина дозировка энтекавира рекомендуется для пациентов с повреждением почек. Они могут следить за корректировкой дозировки. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов с нарушением функции печени не оценивались. Если Entaliv необходимо принимать пациентам с печеночной недостаточностью, которые уже получают иммунодепрессанты, такие как циклоспорин, такролимус или сиролимус, вызывают нарушение функции почек. Пациент должен периодически обследоваться до или после терапии Кронивиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ЭНТАЛИВА

Если происходит передозировка энтекавира, следует подтвердить токсичность и принять поддерживающие меры. После приема 1 мг энтекавира около 13% дозы энтекавира должно быть исключено методом гемодиализа.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Категория беременных таблеток Entaliv - C Таблетки Entaliv не должны использоваться при беременности. Энталив применяют при беременности при необходимости, если ясно известны риск и польза. В клинических исследованиях на животных показано, что энтекавир выделяется с грудным молоком, но данные о людях не применимы. Следует избегать грудного вскармливания, поскольку большинство лекарств выводятся с грудным молоком. Чтобы избежать проблем, связанных с Энтекавиром, его следует принимать во внимание.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказаний при терапии таблетками Энталив нет. Любая реакция гиперчувствительности возникает, если пациентам противопоказаны ингредиенты, присутствующие в таблетках Энталив.

ПЕДИАТРИЧЕСКИЙ И ГЕРИАТРИЧЕСКИЙ

У педиатрических пациентов возрастом менее 2 лет эффективность Entaliv не подтверждена. Следует соблюдать осторожность при использовании у педиатрических пациентов. У гериатрических пациентов с почечной недостаточностью при приеме Энталив следует соблюдать осторожность, поскольку это лекарство, выводимое из почек. У пожилых пациентов чаще всего снижены функции почек.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ 

Таблетки Entaliv следует хранить при температуре ниже 30 ° C. Беречь от света, влаги и тепла.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Entaliv используется при хронической инфекции гепатита B, если пациенты не принимают дозу Entecavir, необходимо проконсультироваться с практикующим врачом и принять дозу в течение определенного времени. С другой стороны, следует избегать пропущенной дозы и следовать обычному графику.