Entekor 1mg (Entecavir )

Entekor  применяется в форме таблеток в дозе  1 мг, используемых для лечения вирусной инфекции гепатита B,  Enteko r, содержащего активный ингредиент, такой как Entecavir, который широко используется в качестве противовирусного агента, который оказывает замечательное действие по сравнению с предыдущими лекарствами, такими как ламивудин или Adefovir.

Энтекор проявляет  противовирусную активность против вирусной инфекции гепатита В, связываясь с ингибированием трех стадий процесса агрегации вируса. Энтекор - аналог гуанина. Entekor  таблетки широко используется у пациентов подросткового и в педиатрической с возрастом от 2 лет и старше.

ФАРМАКОЛОГИЯ ЭНТЕКОРА 0,5 мг

Энтекор, содержащий энтекавир, проявляет свою противовирусную активность, запрещая три стадии вирусной продукции; Энтекор - противовирусный препарат, аналог гуанозинового нуклеозида, эффективный против инфекции HBV. Энтекор встречается с природным субстратом дезоксигуанозинтрифосфатом. Энтекор препятствует трем видам активности полимеразы HBV; Праймирование оснований из прегеномной информационной РНК. Происходит обратная транскрипция отрицательной цепи. Интеграция положительной цепи ДНК HBV. Таблетка Entekor содержит энтекавир, который встраивается в вирусную ДНК и оказывает сильнейшее влияние на подавление активности полимеразы HBV.

ADME

Таблетка Энтекор  , после перорального приема может проявлять адмезиологические свойства. Пиковая концентрация Энтекора в  плазме  составляет 0,5 и 1,5 часа. Устойчивое состояние  Энтекора  достигается через 6-10 дней приема разовой дозы. Значение cmax для  препарата Энтекор 1 мг составляет 4,2 нг / мл, а минимальная концентрация в плазме - 0,3 нг / мл.

ВЛИЯНИЕ ПИЩИ

Пероральный прием 1 мг Энтекора с пищей с высоким содержанием жиров вызывает снижение абсорбции, снижает Cmax на 44–46%, снижает AUC на 18–20%.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Объем распределения - это избыток воды в организме; Энтекавир в значительной степени распространяется в тканях. Связывание энтекавира с белками сыворотки происходит примерно на 13%.

МЕТАБОЛИЗМ

Энтекавир не следует рассматривать в качестве субстрата, ингибитора или индуктора ферментов цитохрома P450, который в достаточной степени фосфорилируется в активную трифосфатную форму.

УСТРАНЕНИЕ

Таблетки Энтекор  после метаболизма выводятся через почки в неизмененном виде с диапазоном от 62% до 73%. Концентрация Энтекора в плазме истощается биэкспоненциально, средний конечный период полувыведения составляет от 128 до 148 часов, а период полужизни фосфорилированного метаболита составляет 15 часов.

ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ENTEKOR

Принимая во внимание критические моменты, начиная терапию таблетками Энтекор; Показания к применению Энтекора подтверждены данными клинических испытаний у ранее не получавших терапию нуклеозидными ингибиторами и резистентных к ламивудину пациентов с HBeAg-положительной и HBeAg-отрицательной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени и декомпенсированным циррозом. Энтекор применяется у педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше, не получавших лечения, резистентных к ламивудину, с HBeAg-положительной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени. Основное показание: таблетки Энтекор используются для лечения хронической вирусной инфекции гепатита В, обычно у пациентов подросткового возраста с признаками размножения вируса и другой информацией о стойком повышении уровня аминотрансферазы в сыворотке или активном заболевании.

РАССМОТРЕНИЕ ДОЗИРОВКИ ЭНТЕКОР 1МГ И ЕЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Таблетки Энтекор  следует принимать натощак (частично через 2 часа после еды или за два часа до следующего приема пищи). Обычная назначаемая дозировка таблеток Энтекор;

В КОМПЕНСИРОВАННОМ ЦИРРОЗЕ

У взрослых  В этом состоянии предписанная доза  Энтекора  составляет 1 мг, и ее следует вводить перорально в виде разовой дозы для пациентов, инфицированных хроническим вирусом гепатита В, которые недавно начали прием Кронивира. Виремия гепатита В в прошлом, после приема ламивудина или известных изменений, резистентных к ламивудину или телбивудину; Рекомендуемая дозировка  таблеток Энтекор  составляет 1 мг и должна приниматься перорально однократно.

В ПЕДИАТРИИ

Безопасность и эффективность  Энтекора  у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Пациентам, ранее не получавшим нуклеозиды, с дозой> 30 кг: 1 мг Энтекора следует рекомендовать в виде однократной дозы. В ламивудин резистентных пациентов: 2 -х лет и старше с> 30кг: 1 мг (2 таблетки по 1мг Cronivir) из  Entekor  должны быть рекомендованы в качестве разовой дозы.

ПРИ ДЕКОМПЕНСАЦИОННОМ ЦИРРОЗЕ ПЕЧЕНИ

В декомпенсированном состоянии рекомендуемая дозировка составляет 1 мг  Энтекора, который  следует принимать один раз в день.

У ПАЦИЕНТОВ С ПОВРЕЖДЕНИЕМ ПОЧКИ

Если клиренс креатинина снизился, то очевидный пероральный клиренс  Энтекора  также уменьшается. Рекомендации по дозировке для пациентов; При клиренсе креатинина менее 50 мл / мин пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом (CAPD) CrCl ≥50 мл / мин: следует рекомендовать 1 мг Энтекора; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии рекомендуется 1 мг  Энтекора  . От 30 до <50 мл / мин: 1 мг Энтекора каждые 48 часов; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 1 мг Энтекора однократно или 1 мг Энтекора каждые 48 часов. От 10 до <30 мл / мин: следует вводить 1 мг  Энтекора  каждые 72 часа; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 1 мг  Энтекора рекомендуется каждые 72 часа. <10 мл / мин: & гемодиализ или CAPD: рекомендуется 1 мг Entekor каждые 7 дней; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии следует вводить 1 мг  Энтекора  каждые 7 дней. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы  Энтекора  не рекомендуется.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ENTEKOR

При начале терапии Кронивиром следует соблюдать некоторые меры предосторожности. 

ПРИ ТЯЖЕЛОМ ОСТРОМ ОБОСТРЕНИИ ГЕПАТИТА B:

Это побочное действие может возникнуть после прекращения терапии против гепатита В. В этом состоянии пациента следует часто контролировать с помощью функции печени и других лабораторных исследований. При необходимости продолжите терапию против гепатита В.

У ПАЦИЕНТОВ С ВГВ / ВИЧ-1 КОИНФИЦИЕЙ

Энтекавир не оценивался у пациентов с коинфекцией ВИЧ / ВГВ, не принимающих одновременно эффективную антиретровирусную терапию. Таблетка Энтекор,  используемая при инфекции HBV у пациентов, инфицированных ВИЧ, продуцирует резистентные к ВИЧ нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, не предназначенные для лечения. Энтекор не следует рекомендовать пациентам с коинфекцией  ВГВ / ВИЧ, которые также не получают ВААРТ. Чтобы преодолеть этот тип состояния, пациент должен пройти тестирование на антитела к ВИЧ перед терапией.

ПРИ МОЛОЧНОМ АКИДОЗЕ И ГЕПАТОМЕГАЛИИ СО СТЕАТОЗОМ

Это состояние может возникать из-за комбинации аналога нуклеозида с антиретровирусными средствами, в основном это может происходить у женщин. Основными смертельными случаями этого состояния являются ожирение и длительное воздействие нуклеозидов. Лактоацидоз часто возникает у пациентов с декомпенсированным циррозом печени, единственный способ уменьшить это неблагоприятное воздействие - прекратить лечение  Энтекором  .

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ENTEKOR ДАЕТ НЕКОТОРЫЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее частая побочная реакция возникает во время или после лечения; Тяжелое обострение инфекции гепатита В Лактоацидоз Гепатомегалия со стеатозом Общие побочные эффекты, такие как диспепсия, алопеция, сыпь, повышение уровня трансаминаз, головная боль, усталость, анафилактические реакции, головокружение, диарея, тошнота, рвота, сонливость, бессонница, печеночная недостаточность, желудочно-кишечные, геморрагические, кровотечения.

DRUG INTERACTION

ENTEKOR ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С НЕКОТОРЫМИ НАРКОТИКАМИ, КАК

Энтекор  не является субстратом, ингибитором или индукторами фермента CYP 450. Поскольку Энтекор в основном выводится через почки, совместное применение таблеток Энтекора с лекарствами, снижающими функцию почек, вызывает повышение сывороточной концентрации Энтекавира и других комбинированных препаратов, что приводит к побочным эффектам Кронивира. Лекарственное взаимодействие может происходить при сочетании  Энтекавира  с препаратами, которые метаболизируются, ингибируют или индуцируют фермент CYP450, и могут иметь шанс изменить фармакокинетические свойства Энтекавира. Совместное применение  Энтекора  с ламивудином, адефовиром или тенофовир дизопроксил фумаратом не исключает какого-либо лекарственного взаимодействия.

НАРУШЕНИЕ ПОЧКИ И ПЕЧЕНИ

В зависимости от клиренса креатинина дозировка энтекавира рекомендуется для пациентов с повреждением почек. Они могут следить за корректировкой дозировки. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов с нарушением функции печени не оценивались. Если Энтекор необходимо принимать пациентам с печеночной недостаточностью, которые уже получают иммунодепрессанты, такие как циклоспорин, такролимус или сиролимус, вызывают нарушение функции почек. Пациент должен периодически обследоваться до или после терапии Кронивиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ENTEKOR

Если происходит передозировка Энтекавира, следует подтвердить токсичность и принять поддерживающие меры. После приема 1 мг энтекавира около 13% дозы энтекавира должно быть исключено методом гемодиализа.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Категория беременных таблеток Энтекор - C Таблетки Энтекор не следует использовать при беременности. Энтекор применяют при беременности при необходимости, если ясно известны риск и польза. В клинических исследованиях на животных показано, что энтекавир выделяется с грудным молоком, но данные о людях не применимы. Следует избегать грудного вскармливания, поскольку большинство лекарств выводятся с грудным молоком. Чтобы избежать проблем, связанных с Энтекавиром, его следует принимать во внимание.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказаний при терапии таблетками Энтекор нет. Любая реакция гиперчувствительности возникает, если пациентам противопоказаны ингредиенты, присутствующие в таблетках Энтекор.

ПЕДИАТРИЧЕСКИЙ И ГЕРИАТРИЧЕСКИЙ

У педиатрических пациентов возрастом менее 2 лет эффективность Энтекора не подтверждена. Следует соблюдать осторожность при использовании у педиатрических пациентов. У гериатрических пациентов с почечной недостаточностью при приеме Энтекора следует соблюдать осторожность, поскольку это лекарство, выводимое из почек. У пожилых пациентов чаще всего снижены функции почек.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ 

Таблетки Энтекор следует хранить при температуре ниже 30 ° C. Беречь от света, влаги и тепла.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Энтекор используется при хронической инфекции гепатита В, если пациенты не принимают дозу Энтекавира, необходимо проконсультироваться с практикующим врачом и принять дозу в течение определенного периода времени. С другой стороны, следует избегать пропущенной дозы и следовать обычному графику.