Pomalid 4mg (Pomalidomide)

Помалидомид продается под торговой маркой Помалид и относится к лекарственным средствам против опухолей.

Помалид можно применять в виде перорального биодоступного производного талидомида, связанного с многочисленными терапевтическими действиями, такими как иммуномодулятор, антиангиогенез, противоопухолевый эффект. Комбинация помалида с дексаметазоном вызовет повреждение печени.

УКАЗАНИЕ

Основное назначение Помалида используется при лечении множественной миеломы. В этом состоянии Помалид используется в сочетании с дексаметазоном. Капсулы Pomalid применимы в; Ранее пациенты получали два курса лечения, такие как ингибитор протеасом и леналидомид. Пациенты, у которых наблюдается прогрессирование заболевания, лечение Помалидом следует наблюдать в течение 60 дней за пациентами, которые завершили последний курс лечения.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Помалид имеет три основных фармакологических активности против раковых клеток. Помалидомид препятствует распространению рака и провоцирует апоптоз раковых клеток. Помалидомид усиливает Т-клетки и естественные клетки-киллеры, препятствуя иммунитету, и подавляет образование провоспалительных цитокинов из моноцитов. Помалидомид запрещает образование новых клеток. Связывание помалидомида с активным центром клетки-мишени вызывает ингибирование действия убиквитинлигазы.

ADME СВОЙСТВА

Время до высокой концентрации помалидомида в сыворотке крови составляет от 2 до 3 часов. Его следует вводить с пищей или без нее. Следовательно, от еды не должно быть никакого эффекта; Объем распределения помалидомида составляет от 62 до 138 л в устойчивом состоянии.

Распределение помалидомида на 67% от сывороточного уровня через 4 часа приема препарата. белок плазмы человека в пределах 12% и 44%. Метаболизируется через печень через CYP1A2, CYP3A4 - это помалидомид.

Величина клиренса помалидомида составляет от 7 до 10 л / час. Дозы выводятся с мочой 73% и с калом 15% соответственно. Дозы выводятся в неизмененном виде с мочой 2% и калом 8%. Период полувыведения помалидомида составляет 9,5 часов.

УПРАВЛЕНИЕ ДОЗИРОВКОЙ

ВО ВРЕМЯ НЕСКОЛЬКИХ ЗАЛОЖЕНИЙ МИЕЛОМЫ

Рекомендуемая дозировка  Помалида - 4 мг, которую следует вводить однократно в течение 1-21 дня последовательных 28-дневных циклов. Помалид сочетается с дексаметазоном в низких дозах. Принимайте дексаметазон в 1, 8, 15 и 22 день каждого 28-дневного цикла. Предписанная доза дексаметазона составляет 40 мг, и ее следует вводить пациенту с массой тела примерно ≤ 75 кг. Предписанная доза дексаметазона составляет 20 мг с учетом веса пациента более 75 кг.

ИЗМЕНЕНИЕ ДОЗИРОВКИ ПРИ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ТОКСИЧНОСТИ НЕЙТРОПЕНИИ

АНК <500 / мкл: лечение помалидом следует отложить и еженедельно проверять общий анализ крови. АНК ≥ 500 / мкл: терапию помалидом следует продолжать до 3 мг / день. Для каждого последующего снижения <500 / мкл: следует отложить прием помалида. АНК ≥ 500 / мкл: продолжайте терапию Помалидом с 1 мг / день.

ТРОМБОЦИТОПЕНИЯ

Количество тромбоцитов <25000 / мкл: терапию Помалидом следует отложить и проверить общий анализ крови. Количество тромбоцитов ≥50000 / мкл: 3 мг Помалида следует принимать ежедневно

С СИЛЬНЫМ CYP1A2

Помалид в сочетании с субстратами CYP1A2 вызывает повышение концентрации помалидомида в плазме и приводит к повышению риска приема помалидомида.

У ПАЦИЕНТОВ С ПОВРЕЖДЕНИЕМ ПОЧКИ

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуемая доза Помалида составляет 3 мг в день.

У ПАЦИЕНТОВ С ПЕЧЕНОЧНИКАМИ

Рекомендуемая доза составляет 3 мг / день, а при тяжелом состоянии рекомендуемая доза составляет 2 мг / день для пациентов от легкой до умеренной.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

ПОВРЕЖДЕНИЕ ЭМБРИОНА ПЛОДА

Помалид противопоказан беременным, вызывает тератогенность, органогенез и вызывает поражение плода. Избегайте беременности во  время терапии Помалидом , используя эффективные противозачаточные средства.

ВЕНОЗНЫЙ И АРТЕРИАЛЬНЫЙ ТРОМБОЭМБОЛИЗМ

Во время лечения Помалидом возникает тромбоз глубоких вен  . Для этого состояния назначают тромбопрофилактику. В случае применения пембролизумаба к талидомиду и дексаметазону приводит к повышению смертности Пембролизумаб в сочетании с дексаметазоном вызывает высокий уровень смертности при множественной миеломе. Комбинация блокатора PD-1 или PD-L1 с аналогом талидомида с дексаметазоном не оценивалась.

ГЕМАТОЛОГИЧЕСКАЯ ТОКСИЧНОСТЬ

Нейтропения, тромбоцитопения - наиболее частые побочные эффекты, возникающие при  лечении Помалидом . Они могут свести на нет, если часто проверять показатели крови и необходимо отложить дозировку или корректировку дозы.

ТОКСИЧНОСТЬ ПЕЧЕНИ

Во  время лечения Помалидом возможно повышение уровня печеночных ферментов. Это может привести к повышенной токсичности для печени.

НЕВРОПАТИЯ

Помалид в сочетании с низкой дозой дексаметазона вызывает у некоторых пациентов периферическую невропатию. Предотвратить лечение до тех пор, пока вероятность токсичности не достигнет 1 или 0. Выявление вторых первичных злокачественных новообразований; Пациенты, получающие Помалид, имеют высокие шансы получить вторичные первичные злокачественные новообразования.

СИНДРОМ ЛИЗА ОПУХОЛИ

Это состояние  чаще всего встречается у пациентов, принимающих Помалид . Следите за проявлениями, связанными с этим состоянием. Необходимо обеспечить соответствующее лечение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Общие побочные эффекты

Астения, боль, боль в спине, головная боль, боль в животе, инфекция, травма, гриппоподобный синдром, боль в груди, новообразование, цистит

Сердечно-сосудистые

Расширение сосудов, гипертония

Пищеварительный

Тошнота, запор, диарея, диспепсия, расстройства желудочно-кишечного тракта

Эффекты, связанные с кровью

Лимфатический отек, анемия

Метаболизм

Периферический отек, увеличение веса, гиперхолестеринемия  

Опорно-двигательный

Артрит, артралгия, остеопороз, перелом, боль в костях, артроз, боль в суставах, миалгия

Нервный

Депрессия, бессонница, головокружение, беспокойство, парестезия

Респираторный

Фарингит, усиленный кашель, одышка, синусит, бронхит

Кожа

Сыпь, потливость

Глаз

Катаракта уточнена

Урогенитальный

инфекции мочевыводящих путей, боль в груди, новообразование груди, вульвовагинит, вагинальное кровотечение, вагинит; Бели

DRUG INTERACTION

Помалид, применяемый одновременно с препаратами CYP1A2, вызывает повышение концентрации помалидомида. Преодолейте эту проблему, уменьшив дозу Помалида во время комбинированной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Помалид противопоказан; Беременность, лактация, реакции гиперчувствительности, возникающие из-за пациентов, противопоказаны к компоненту Помалида.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Категория беременности  Pomalid - это X  Pomalid. Использование во время беременности приводит к повреждению плода и смерти. Не рекомендуется кормить грудью.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ

Pomalid Контейнер капсулы следует хранить при температуре от 20 ° C до 25 ° C Защита контейнер от влаги, тепла, света и.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Следует учитывать пропущенную дозу, произошедшую во время терапии. Пропущенная доза приводит к состоянию передозировки. В случае пропуска дозы проконсультируйтесь с врачом и следуйте обычному графику приема.