Sofocure L (Sofosbuvir & Ledipasvir )

Sofocure L - это комбинация фиксированной дозы двух наиболее известных антивирусных препаратов, таких как софосбувир и ледипасвир, которая обеспечивает эффективную и хорошо зарекомендовавшую себя схему приема одной таблетки один раз в день для терапии вирусной инфекции гепатита С генотипа I, IV, V или VI на поздней стадии. Sofocure L является одним из антивирусных препаратов прямого действия, одобренным FDA препаратом без интерферона и рибавирина для лечения гепатита С.

Sofocure L применяется самостоятельно без использования рибавирина в условиях генотипа 1A; это исключительный случай для пациентов с циррозом печени и уже получавших лечение. Sofocure L - это комбинация софосбувира и ледипасвира, которая фармакологически классифицируется как ингибитор NS5B-NS5A. Sofocure L является более мощным и эффективным у пациентов с декомпенсированным циррозом.

ПОКАЗАНИЯ

Таблетки Sofocure L применяются для лечения хронической вирусной инфекции гепатита С у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше или весом не менее 35 кг. Таблетки Sofocure L следует применять при гепатите С, связанном с генотипом I, IV, V или VI с компенсированным циррозом или без цирроза. Инфекция ВГС, связанная с генотипом I, с декомпенсированным циррозом при одновременном применении рибавирина. У пациентов, перенесших трансплантацию печени, HCV, относящийся к генотипу I или IV без цирроза или с компенсированным циррозом, при одновременном применении с рибавирином. Таблетки Sofocure L применяются у педиатрических пациентов с инфекцией HCV, вызванной генотипом I, IV, V или VI без цирроза или с компенсированным циррозом.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Ледипасвир является мощным ингибитором хронического вирусного гепатита С, связывающегося с неструктурным белком 5А, который представляет собой вирусный фосфопротеин. Жизненная роль ледипасвира в механизме антивирусной активности; Ингибирование; Репликация Сборка Секреция Механизм софосбувира, участвующего в антивирусной активности; Софосбувир является ингибитором нуклеотидного аналога вирусной инфекции гепатита С, связанной с неструктурной 5B полимеразой. Этот фермент отвечает за вмешательство в процесс размножения РНК вируса гепатита С. Активная форма софосбувира находится в трифосфатной форме, которая участвует в уменьшении естественного клеточного нуклеотида уридина и интегрируется РНК-полимеразой HCV в расширенную нить праймера РНК, что приводит к уничтожению вирусной цепи.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 

Фармакокинетические свойства Sofocure L таковы: среднее время концентрации ледипасвира в плазме составляет от 4 до 4,5 часов; софосбувир быстро всасывается и достигает среднего времени концентрации в плазме от 0,8 до 1 часа; метаболит GS-331007 образуется в период от 3,5 до 4 часов.

Пища не должна вызывать изменения фармакокинетических свойств Sofocure L . Sofocure L следует принимать как с пищей, так и без нее. Sofocure L легко распределяется в организме, способность ледипасвира связываться с белками плазмы человека составляет около 99,8%, софосбувира - от 61 до 65%. Метаболизм Sofocure L в основном происходит в печени, метаболизм ледипасвира происходит под действием CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4.

Метаболизм софосбувира в основном происходит печеночно и осуществляется под действием катепсина А или карбоксил-эстеразы 1. Sofocure L выводится через кал и мочу. Доза ледипасвира выводится с мочой на 87%.

Софосбувир выводится на 80% через мочу, на 14% через кал и на 3,5% через выдыхаемый воздух. Период полувыведения ледипасвира составляет 47 часов; период полувыведения софосбувира и GS-331007 составляет от 0,5 до 27 часов соответственно.

УПРАВЛЕНИЕ ДОЗИРОВКОЙ

ДОЗИРОВАНИЕ И ВВЕДЕНИЕ

Дозировка таблеток Sofocure L рекомендуется для взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет; предписанная доза Sofocure L составляет одну таблетку, которую следует принимать в качестве разовой дозы, принимая с пищей или без нее. Рекомендации по дозировке Sofocure L при различных заболеваниях; включая ВИЧ-1 ко-инфицированных пациентов Пациент без цирроза: (взрослый или педиатр в возрасте 12 лет и старше с генотипом I, IV, V или VI хронического гепатита С) Рекомендуемая доза Sofocure L для этого состояния составляет одну таблетку, которую следует принимать внутрь в качестве разовой дозы в течение 12 недель.

ГЕНОТИП I

Без цирроза или с компенсированным циррозом: Sofocure L следует применять в виде разовой дозы в течение 12 недель Терапия без цирроза: Sofocure L следует применять в качестве однократного приема один раз в день в течение 12 недель Терапия с компенсированным циррозом: Таблетки Sofocure L следует применять в течение 24 недель При декомпенсированном циррозе: Sofocure L с рибавирином следует применять в течение 12 недель.

ГЕНОТИП I - IV

У пациентов после трансплантации печени с компенсированным циррозом или без цирроза: Таблетки Sofocure L следует применять в сочетании с рибавирином в течение 12 недель.

ГЕНОТИП I - IV

У пациентов, перенесших трансплантацию печени, с компенсированным циррозом или без цирроза: Таблетки Sofocure L следует сочетать с рибавирином в течение 12 недель.

ГЕНОТИП IV, V ИЛИ VI

Пациенты без цирроза или с компенсированным циррозом: Таблетки Sofocure L следует принимать отдельно в течение 12 недель Дозу рибавирина следует рассчитывать исходя из массы тела; <75 кг: 1000 мг; ≥75 кг: 1200 мг Рибавирин следует принимать с пищей. Sofocure L следует принимать с пищей или без нее.

ПЕДИАТРИЯ
ГЕНОТИП I

Без цирроза или с компенсированным циррозом: Sofocure L следует принимать перорально в течение 12 недель. Лечение без цирроза: Sofocure L следует принимать перорально в течение 12 недель. Терапия компенсированного цирроза: Таблетки Sofocure L следует принимать перорально в течение 12 недель.

ГЕНОТИП IV, V ИЛИ VI

Пациенты не получавшие до этого терапевтических вмешательств или прошедшая без цирроза или с компенсированным циррозом: Таблетки Sofocure L следует принимать перорально в течение 12 недель.

ПАЦИЕНТЫ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Корректировка дозировки Sofocure L не должна допускаться при тяжелом нарушении функции почек. Вследствие большей экспозиции метаболита софосбувира возникает конечная стадия почечной болезни (КППБ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Повышение билирубина
Повышение липазы
Повышение креатинкиназы
Тяжелая брадикардия
Реактивация вируса гепатита В
Боль в груди
Головокружение
Затрудненное дыхание
Усталость
Головная боль
Тошнота
Диарея
Бессонница

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

У ПАЦИЕНТОВ, СОЧЕТАННО ИНФИЦИРОВАННЫХ ВИРУСОМ ГЕПАТИТА В/ВИРУСОМ ГЕПАТИТА С, МОЖЕТ ПРОИЗОЙТИ РЕЦИДИВ ВИРУСА ГЕПАТИТА В.

Этот смертельный случай возникает у пациентов, которые проходят антивирусное лечение (во время или после завершения терапии) или не принимают препараты против гепатита В. Чтобы избежать этой проблемы, перед началом терапии пациенту следует проверить уровень HBsAg и анти-HBC. Часто контролируйте печеночную функцию. Приступить к надлежащей антивирусной терапии гепатита В.

ТЯЖЕЛАЯ БРАДИКАРДИЯ

Это тяжелое состояние возникает при одновременном применении Sofocure L с амиодароном. Преодолеть проблему можно, прекратив это комбинированное лечение. Перед началом лечения проконсультируйте пациента о риске, связанном с этой комбинацией. Периодически проверяйте ЭКГ. Приступайте к поддерживающим мерам.

ВОЗДЕЙСТВИЕ НЕБЛАГОПРИЯТНОГО ЭФФЕКТА, ВЫЗВАННОГО КОМБИНАЦИЕЙ SOFOCURE L С ИНДУКТОРАМИ P-GP

Эта комбинация вызывает потерю терапевтического эффекта Sofocure L . Чтобы избежать проблемы, прекратите прием комбинации.

ВОЗДЕЙСТВИЕ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ ЭФФЕКТОВ, СВЯЗАННЫХ С РИБАВИРИНОМ

Следует избегать комбинации Sofocure L с рибавирином. Рибавирин вызывает повреждение плода и заканчивается гибелью плода.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Ледипасвир является компонентом Sofocure L, который участвует в ингибировании транспортеров лекарств P-gp или BCRP. Такая комбинация вызывает повышение кишечной абсорбции этих субстратов. Применение Sofocure L с сильными индукторами P-gp вызывает снижение плазменной концентрации компонента Sofocure L . В конечном итоге это приводит к потере эффективности Sofocure L. Изменение значений INR происходит из-за комбинации Sofocure L с варфарином. Совместное применение Sofocure L с препаратами, регулирующими работу желудка, приводит к снижению концентрации софосбувира и ледипасвира. Избегайте такого совместного приема.

Sofocure L с антиаритмическими препаратами вызывает повышение концентрации этих препаратов. Софокуре Л с противосудорожными или антимикобактериальными препаратами вызывает снижение концентрации обоих компонентов Софокуре Л. Sofocure L с антиретровирусными препаратами вызывает повышение концентрации этих ретровирусных препаратов. Sofocure L с растительными добавками, такими как зверобой, приводит к повышению концентрации зверобоя и снижению концентрации Sofocure L, что приводит к потере терапевтического эффекта Sofocure L. Sofocure L с препаратами, снижающими уровень липидов, вызывает повышение концентрации этих препаратов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Таблетки Sofocure L, применяемые одновременно с рибавирином, должны быть противопоказаны беременным и кормящим. При наличии у пациента противопоказаний к компоненту, входящему в состав таблеток Sofocure L, следует исключить реакции гиперчувствительности.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Sofocure L категория беременности - B Sofocure L рибавирин категория беременности X Рибавирин наносит вред плоду и приводит к смерти. Кормление грудью не рекомендуется.

ХРАНЕНИЕ 

Контейнер с таблетками следует хранить при температуре ниже 30°C. Беречь от света. Беречь контейнер от влаги и тепла.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Ледипасвир труднее выводится из организма, так как обладает высоким белково-связывающим действием. Циркулирующий метаболит софосбувира должен быть выведен в пределах 54% путем проведения гемодиализа. В случае передозировки Sofocure L пациент должен быть; Обеспечить общие поддерживающие меры Наблюдать за проявлениями, вызванными передозировкой Sofocure L Пройти гемодиализ.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Следует избегать пропуска дозы препарата Sofocure L. В случае пропуска дозы пациент должен проконсультироваться с врачом.