Velakast (Sofosbuvir & Velpatasvir)

Софосбувир  связан с лечением хронической вирусной инфекции гепатита С.  Софосбувир  не используется в качестве монотерапии; он используется в сочетании с Велпатасвиром. Оба динамических фрагмента демонстрируют движение против заражения гепатитом.

Софосбувир  и Велпатасвир являются лекарствами, назначаемыми врачом; он используется пациентом только под руководством терапевта (гепатолога).

Velakast  — это лекарство, выписанное врачом; оно принимается пациентами только под руководством медицинского эксперта  Velakast  — это устоявшаяся дозировка смеси, содержащая Sofosbuvir и Velpatasvir в качестве рабочих компонентов. Оба фрагмента проявляют активность против вирусной активности.  Таблетка Velakast  активна против заражения, вызывающего заболевание гепатитом C у взрослых  Velakast  состоит из: Sofosbuvir-HCV NS5B полимеразы ингибитор Velpatasvir-HCV NS5A

ТАБЛЕТКИ ВЕЛАКАСТ РАБОТАЮТ

Софосбувир является ингибитором белка NS5B; белок необходим для вирусного возраста. Софосбувир является пролекарственной формой, которая преобразуется в динамическую структуру уридинтрифосфата, которая необходима для предотвращения развития вируса. Эта динамическая часть внедряется в РНК вируса гепатита С с помощью полимеразы NS5B и выступает в качестве элиминатора цепи. Велпатасвир фармакологически действует как ингибитор NS5A; этот белок необходим для вирусного возраста вируса гепатита С. Велпатасвир включает свое действие в процесс вирусного возраста. Основной механизм Велакаста заключается в подавлении вирусной продукции путем вмешательства белков NS5A и NS5B.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЙ

Максимальное время концентрации в плазме: Софосбувир от 0,5 до 1 часа и Велпатасвир 3 часа.  Велакаст  следует принимать с пищей или без нее. Характер связывания  Велакаста  с белками человека : Софосбувир от 61 до 65% и Велпатасвир >99,5% и циркулирующий метаболит Софосбувира - GS-331007 имеет низкий связывающий эффект.

Метаболизм Велакаста  происходит в печени с помощью катепсина А, карбоксилэстеразы 1 для софосбувира; CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 для Велпатасвира. Выведение  Велакаста  должно происходить посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции и желчевыделения.

Дозы софосбувира выводятся с мочой в количестве 80%, с калом в количестве 14% и с выдыхаемым воздухом в количестве 2,5%. Дозы велпатасвира выводятся с мочой в количестве 0,4% и с калом в количестве 94%.

Период полувыведения  Велакаста  составляет: Софосбувир 0,4 часа GS-331007: 27 часов Велпатасвир: 15 часов

УПРАВЛЕНИЕ ДОЗИРОВКОЙ

ПЕРЕД НАЧАЛОМ ТЕРАПИИ

Полностью обследуйте пациентов, прежде чем начинать лечение вирусом гепатита С, враждебным к вирусологам. Следует проявлять осторожность при использовании лекарств от гепатита С у пациентов с заражением вирусом гепатита С/ВИЧ-1co, в этой ситуации происходит возрождение вируса гепатита В.  Таблетки Велакаста  рекомендуются для постоянного состояния заражения вирусом гепатита С, вызванного генотипом 1, 2, 3, 4, 5 или 6. Режимы дозирования  Велакаста  ; Типичная рекомендуемая дозировка  Велакаста  — одна таблетка должна приниматься перорально один раз в день.  Таблетка Велакаста  содержит 100 мг Велпатасвира и 400 мг Софосбувира

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случае передозировки пациентам необходимо обеспечить общее последовательное лечение. Передозировка должна контролироваться гемодиализом. Велпатасвир трудно выводится с помощью диализа, поскольку он редко связывается с белками плазмы человека. Софосбувир, вращающийся вокруг метаболитов, выводится с помощью диализа со степенью 53%.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ТЕРАПИИ
ПАЦИЕНТЫ С КОМПЕНСИРОВАННЫМ ЦИРРОЗОМ ПЕЧЕНИ ИЛИ БЕЗ ЦИРРОЗА ПЕЧЕНИ

Препарат Велакаст  следует принимать внутрь по одной таблетке  один раз в день в течение 12 недель.

ПАЦИЕНТЫ С ДЕКОМПЕНСИРОВАННЫМ ЦИРРОЗОМ

Одну  таблетку Велакаста  следует принимать в сочетании с рибавирином в расчете на массу тела во время еды в течение 12 часов.

ДОЗА РИБАВИРИНА ДОЛЖНА БЫТЬ РАССЧИТАНА ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ

Пациентам с массой тела <75 кг рекомендуемая доза рибавирина составляет 1000 мг, принимаемых два раза в день. Пациентам с массой тела не менее 75 кг рекомендуемая доза рибавирина составляет 1200 мг, принимаемых два раза в день. Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;  корректировка дозировки таблеток Велакаст  не рекомендуется.

Побочные эффекты

НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Серьезная брадикардия возникает из-за одновременного применения  Велакаста  с амиодароном. Бессонница Раздражительность Головная боль Усталость Тошнота Астения

ЛАБОРАТОРНЫЕ ОТКЛОНЕНИЯ

Повышение уровня липазы Повышение уровня креатинкиназы Повышение уровня билирубина

ПОСТМАРКЕТИНГОВЫЕ ЭФФЕКТЫ

Сердечные расстройства Сыпь Ангионевротический отек

МЕРЫ БЕЗОПАСНОСТИ

БРАДИКАРДИЯ

Это противодействие происходит при смешивании  Велакаста  с амиодароном; вызывает длительное присоединение амиодарона, что приводит к сильной брадикардии. Чтобы преодолеть проблему; Прекратите комбинированное лечение, проверьте ЭКГ. Начните поддерживающую терапию для уменьшения сердечно-сосудистых проблем.

ПОТЕРЯ ВОЗДЕЙСТВИЯ ИЗ-ЗА СМЕШИВАНИЯ ВЕЛАКАСТА С ИНДУКТОРАМИ P-GP

Одновременное применение  Велакаста  с индукторами P-gp приводит к потере терапевтической активности  Велакаста  .

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ РИБАВИРИНА С ВЕЛАСОФОМ

Пороки развития плода являются результатом регулярного применения  Велакаста  с рибавирином в период беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Сочетание Велакаста с мощными индукторами P-gp приводит к отсутствию противовирусной активности из-за снижения концентрации софосбувира. Совместное применение Велакаста с ингибиторами P-gp или BCRP вызывает проявление побочных эффектов, связанных с этими субстратами. Одновременное применение Велакаста с варфарином вызывает колебания протромбинового времени или значений МНО.

Следует избегать совместного применения Велакаста с кислотопонижающими средствами; это может привести к потере активности за счет снижения концентрации ингредиентов в Велакасте. Следует воздержаться от сочетания Велакаста с амиодароном. Такое сочетание вызывает брадикардию.

Одновременное применение Велакаста с противосудорожными или противомикобактериальными препаратами приводит к снижению концентрации Велпатасвира или софосбувира. Одновременное применение Велакаста со зверобоем приводит к потере активности Велакаста из-за снижения концентрации ингредиентов Велакаста. Сочетание Велакаста с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы приводит к повышению концентрации этих препаратов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Велакаст  противопоказан беременным и кормящим женщинам, при сочетании с рибавирином. Некоторые реакции гиперчувствительности возникают из-за противопоказаний пациентов к компонентам  Велакаста  .

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Велакаст  категория беременности B  Велакаст  с рибавирином категория беременности X Рибавирин противопоказан в период беременности. Кормление грудью не допускается.

ПЕДИАТРИЧЕСКИЕ И ГЕРИАТРИЧЕСКИЕ

Эффективность препарата Велакаст у детей не установлена. Корректировка дозировки не рекомендуется.

ХРАНИЛИЩЕ 

Температура хранения Велакаста  ниже 30°C. Беречь от влаги, тепла и света.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

В случае пропуска дозы пациент должен проконсультироваться с врачом и следовать обычному графику приема. С другой стороны, пропущенная доза пропускается.