Velpanat (Sofosbuvir & Velpatasvir)

Софосбувир  связан с лечением хронической вирусной инфекции гепатита С.  Софосбувир  не используется в качестве монотерапии; он используется в сочетании с Велпатасвиром. Оба динамических фрагмента демонстрируют движение против заражения гепатитом.

Софосбувир  и Велпатасвир являются лекарствами, назначаемыми врачом; он используется пациентом только под руководством терапевта (гепатолога).

Velpanat   — это лекарство, выписанное врачом; оно принимается пациентами только под руководством медицинского эксперта  Velpanat   — это устоявшаяся дозировка смеси, содержащая Sofosbuvir и Velpatasvir в качестве рабочих компонентов. Оба фрагмента проявляют активность против вирусной активности.  Таблетка Velpanat   активна против заражения, вызывающего заболевание гепатитом C у взрослых  Velpanat   состоит из: Sofosbuvir-HCV NS5B полимеразы ингибитор Velpatasvir-HCV NS5A

ТАБЛЕТКИ VELPANAT РАБОТАЮТ

Софосбувир является ингибитором белка NS5B; белок необходим для вирусного возраста. Софосбувир является пролекарственной формой, которая преобразуется в динамическую структуру уридинтрифосфата, которая необходима для предотвращения развития вируса. Эта динамическая часть внедряется в РНК вируса гепатита С с помощью полимеразы NS5B и выступает в качестве элиминатора цепи. Велпатасвир фармакологически действует как ингибитор NS5A; этот белок необходим для вирусного возраста вируса гепатита С. Велпатасвир включает свое действие в процесс вирусного возраста. Основной механизм Велпаната заключается в запрете вирусной продукции путем вмешательства белков NS5A и NS5B.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЙ

Максимальное время концентрации в плазме: Софосбувир от 0,5 до 1 часа и Велпатасвир 3 часа.  Велпанат   следует принимать с пищей или без нее. Характер связывания  Велпаната   с белками человека : Софосбувир от 61 до 65% и Велпатасвир >99,5% и циркулирующий метаболит Софосбувира - GS-331007 имеет низкий связывающий эффект.

Метаболизм Velpanat   происходит в печени с помощью катепсина А, карбоксилэстеразы 1 для софосбувира; CYP2B6, CYP2C8 или CYP3A4 для Velpatasvir. Выведение  Velpanat   должно происходить посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции и желчевыделения.

Дозы софосбувира выводятся с мочой в количестве 80%, с калом в количестве 14% и с выдыхаемым воздухом в количестве 2,5%. Дозы велпатасвира выводятся с мочой в количестве 0,4% и с калом в количестве 94%.

Период полувыведения  Велпаната   составляет: Софосбувир 0,4 часа GS-331007: 27 часов Велпатасвир: 15 часов

УПРАВЛЕНИЕ ДОЗИРОВКОЙ

ПЕРЕД НАЧАЛОМ ТЕРАПИИ

Исследуйте пациентов в целом, прежде чем начинать лечение вирусом гепатита С, враждебным к вирусологам. Следует проявлять осторожность при использовании лекарств от гепатита С у пациентов с заражением вирусом гепатита С/ВИЧ-1co, в этой ситуации происходит возрождение вируса гепатита В.  Таблетки Velpanat   рекомендуются для постоянного состояния заражения вирусом гепатита С, вызванного генотипом 1, 2, 3, 4, 5 или 6. Режимы дозирования  Velpanat   ; Типичная рекомендуемая дозировка  Velpanat   составляет одну таблетку, которую следует принимать перорально один раз в день.  Таблетка Velpanat   содержит 100 мг Velpatasvir и 400 мг Sofosbuvir

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В случае передозировки пациентам необходимо обеспечить общее последовательное лечение. Передозировка должна контролироваться гемодиализом. Велпатасвир трудно выводится с помощью диализа, поскольку он редко связывается с белками плазмы человека. Софосбувир, вращающийся вокруг метаболитов, выводится с помощью диализа со степенью 53%.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ТЕРАПИИ
ПАЦИЕНТЫ С КОМПЕНСИРОВАННЫМ ЦИРРОЗОМ ПЕЧЕНИ ИЛИ БЕЗ ЦИРРОЗА ПЕЧЕНИ

Препарат Велпанат   следует принимать внутрь по одной таблетке  один раз в день в течение 12 недель.

ПАЦИЕНТЫ С ДЕКОМПЕНСИРОВАННЫМ ЦИРРОЗОМ

Одну  таблетку Велпаната   следует принимать в сочетании с рибавирином в расчете на массу тела во время еды в течение 12 часов.

ДОЗА РИБАВИРИНА ДОЛЖНА БЫТЬ РАССЧИТАНА ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ

Пациентам с массой тела <75 кг рекомендуемая доза рибавирина составляет 1000 мг, принимаемых два раза в день. Пациентам с массой тела не менее 75 кг рекомендуемая доза рибавирина составляет 1200 мг, принимаемых два раза в день. Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;  корректировка дозировки таблеток Velpanat   не рекомендуется.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Серьезная брадикардия возникает из-за одновременного применения  Велпаната   с амиодароном. Бессонница Раздражительность Головная боль Усталость Тошнота Астения

ЛАБОРАТОРНЫЕ ОТКЛОНЕНИЯ

Повышение уровня липазы Повышение уровня креатинкиназы Повышение уровня билирубина

ПОСТМАРКЕТИНГОВЫЕ ЭФФЕКТЫ

Сердечные расстройства Сыпь Ангионевротический отек

МЕРЫ БЕЗОПАСНОСТИ

БРАДИКАРДИЯ

Это противодействие происходит при смешивании  Велпаната   с амиодароном; вызывает длительное присоединение амиодарона, что приводит к сильной брадикардии. Чтобы преодолеть проблему; Прекратите комбинированное лечение, проверьте ЭКГ. Начните поддерживающую терапию для уменьшения сердечно-сосудистых проблем.

ПОТЕРЯ ВОЗДЕЙСТВИЯ ИЗ-ЗА СМЕСИ VELPANAT С ИНДУКТОРАМИ P-GP

Одновременное применение  Велпаната   с индукторами P-gp приводит к потере терапевтической активности  Велпаната   .

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ РИБАВИРИНА С ВЕЛАСОФОМ

Пороки развития плода являются результатом регулярного применения  Велпаната   с рибавирином в период беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Сочетание Velpanat с мощными индукторами P-gp приводит к отсутствию противовирусной активности из-за снижения концентрации софосбувира. Совместное применение Velpanat с ингибиторами P-gp или BCRP вызывает проявление побочных эффектов, связанных с этими субстратами. Одновременное применение Velpanat с варфарином вызывает колебания протромбинового времени или значений INR.

Следует избегать совместного применения Велпаната с кислотопонижающими средствами; это может привести к потере активности за счет снижения концентрации ингредиентов в Велпанате. Следует воздержаться от сочетания Велпаната с амиодароном. Такое сочетание вызывает брадикардию.

Одновременное применение Велпаната с противосудорожными или противомикобактериальными препаратами приводит к снижению концентрации Велпатасвира или софосбувира. Одновременное применение Велпаната со зверобоем приводит к потере активности Велпаната из-за снижения концентрации ингредиентов Велпаната. Сочетание Велпаната с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы приводит к повышению концентрации этих препаратов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Velpanat   противопоказан беременным и кормящим женщинам, при сочетании с рибавирином. Некоторые реакции гиперчувствительности возникают из-за противопоказаний пациентов к компонентам  Velpanat   .

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Velpanat   категория беременности B  Velpanat   с рибавирином категория беременности X Рибавирин противопоказан в период беременности. Кормление грудью не допускается.

ПЕДИАТРИЧЕСКИЕ И ГЕРИАТРИЧЕСКИЕ

Эффективность препарата Велпанат у детей не установлена. Корректировка дозировки не рекомендуется.

ХРАНИЛИЩЕ 

Температура хранения Velpanat   ниже 30°C. Беречь от влаги, тепла и света.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

В случае пропуска дозы пациент должен проконсультироваться с врачом и следовать обычному графику приема. С другой стороны, пропущенная доза пропускается.