Viropil (Dolutegravir+Lamivudine + Tenofovir Disoproxil)

Viropil купить по выгодной цене из Индии с доставкой.

Виропил назначается взрослым пациентам весом более 40 кг с заболеванием ВИЧ-1 инфекция.

Фармакодинамика

Долутегравир относится к классу противовирусных препаратов ингибиторов инегразы ВИЧ-1. Действие препарата предотвращает интеграцию ВИЧ с активной частью и останавливает стадию переноса цепи синтеза ДНК, которая специфична для цикла репликации ВИЧ.

Тенофовир: Тенофовир нарушает развитие транскриптазы, уничтожает обычный субстрат дезоксиаденозин-5'-трифосфат и после добавления в ДНК с помощью вирусного элиминатора ДНК-цепи. Тенофовир используется для остановки синтеза вирусной ДНК, которая необходима для процесса удаления цепи.

Ламивудин относится к классу нуклеозидных синтетических аналогов. Ламивудин фосфорилируется внутриклеточно в активный 5'-трифосфатный метаболит (ламивудин-трифосфат 3TC-TP). Этот активный метаболит участвует в предотвращении обратной транскриптазы через обрыв цепи после инфузии нуклеотидного аналога.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация долутегравир в плазме крови составляет от 2 до 3 часов.

Тенофовир DF: 1 час ± 0,4 часа и биодоступность составляет 25%

Ламивудин: 1,5 ± 0,5 мкг / мл. Биодоступность ламивудина составляет 80-87%

Распределение

Связывание с белками для долутегравира, тенофовира, ламивудина составляет 98,9%, <0,7-7,2% и 36%.

Метаболизм

Долутегравир главным образом метаболизируется через UGT1A1 с некоторым вкладом от CYP3A

Тенофовир метаболизируется в фермент цитохрома P450, где при метаболизме ламивудина происходит транс-сульфоксид, а биотрансформация катализируется сульфотрнсферазами.

Выведение

Долутегравир в неизмененном виде выводится с калом на 53%, а моча на 31%, ламивудин с мочой на 5,2% ± 1,4% через транс-сульфоксидный метаболит

Конечный период полувыведения Долутегравира составляет 14 часов, тенофовира DF - 17 часов, а ламивудина - 5-7 часов.

Способ применения и дозы

Препарат принимают перед приемом пищи.

Для уменьшения риска проявления побочных эффектов в виде неврологических проблем, этот препарат следует принимать перед сном.

Назначенная доза Виропил составляет одну таблетку долутегравира 50 мг + ламивудин 300 мг + тенофовир 300 мг один раз в день.

Почечная недостаточность:

Регулировка дозировки необходима для пациентов с исходным клиренсом креатинина <50 мл / мин.

Печеночная недостаточность:

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Гериатрическое использование: для пожилых пациентов следует использовать с осторожностью.

Побочные эффекты

Лактоацидоз;

Обострение ВГВ;

Повреждение почек;

Психиатрические проблемы;

Нервные проблемы;

Проблемы с кожей;

Токсичность печени;

Декомпенсированный цирроз печени;

панкреатит;

Костные дефекты;

Синдром восстановления иммунитета;

Перераспределение жира.

Наиболее распространенные побочные эффекты

Головная боль, боль, лихорадка, боль в животе, боль в спине, астения, диарея, тошнота, диспепсия, рвота, липодистрофия, артралгия, бессонница

Лабораторные отклонения

Повышенный уровень холестерина, повышение уровня креатинкиназы, повышение АСТ и АЛТ, гематурия, нейтропения, увеличение сывороточной амилазы

Взаимодействие

Viropil с индукторами CYP3A вызывает увеличение клиренса Виропила и приводит к снижению концентрации в плазме.

Viropil с варфарином вызывает колебания протромбинового времени и значения МНО.

Viropil с противосудорожными препаратами вызывает снижение эффекта концентрации этих препаратов.

Viropil с противогрибковыми, антидепрессантными или противоинфекционными средствами снижает эффект концентрации этих препаратов.

Viropil с противомалярийными, антимикобактериальными, блокаторами кальциевых каналов или гиполипидемическими препаратами вызывает снижение концентрации этих препаратов.

Когда взаимодействие с метформином или дофетилидом приведет к увеличению концентрации этих препаратов в плазме.

Взаимодействие с продуктами питания

Использование долутегравир с минеральными или витаминными веществами может привести к увеличению содержания ионов, и это вмешивается в абсорбцию долутегравира и снижает эффективность. Диета должна поддерживаться только после получения консультации от медицинского консультанта.

Обычные продукты питания

Виноград и виноградный сок;

Апельсины;

Продукты, содержащие витамины Е, С;

Чеснок;

Кальциевые добавки.

Противопоказания

Реакция гиперчувствительности возникает у пациентов при одновременном приеме с дофетилидом.

Меры предосторожности

Тяжелая гепатомегалия со стетозом / лактоацидозом: в то время как использование аналогов нуклеозидов предполагает использование только ламивудина или его комбинации наносит вред плоду. Ламивудин следует использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями печени с известным фактором

Новообразование или ухудшение почечной недостаточности: о таких случаях, как острая почечная недостаточность и синдром Фанкони, сообщалось при применении тенофовира. При использовании тенофовира нет данных о безопасности и эффективности у пациентов. Рутинный мониторинг рассчитанного клиренса креатинина и сывороточного фосфора должно быть выполнено.

Пациенты с коинфекцией ВИЧ-1 и HBV: посттерапевтическое обострение гепатита может возникнуть у пациентов, инфицированных как ВИЧ-1, так и HBV, когда изменение режима лечения Ламивудин, содержащего режим ВИЧ-1, на режим, содержащий Ламивудин.

Беременность и лактация

Беременность категории ламивудин: C

Беременность категории тенофовир и долутегравир: B

Препарат Viropil хорошо проникает через плаценту, никаких врожденных дефектов не наблюдалось в первом триместре

Это лекарство должно использоваться с вероятными преимуществами, что оправдывает вероятный риск.

Кормление грудью не должно быть разрешено.

Хранение и обращение

Хранить при температуре ниже 30oC

Защищать препарат от жары, влаги и света

Пропущенная доза

Если пропуск происходит, принимайте препарат в ближайшее время, в то время как вспомните, иначе оставьте пропущенную дозу. Поддерживайте регулярный график дозирования

Избегайте пропущенной дозы, если это возможно. Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Не занимайтесь самолечением таблетками Viropil.

Передозировка

Передозировка препарата не имеет специфического противоядия. Если это происходит с пациентами, то они должны контролироваться и обеспечивать стандартное поддерживающее лечение, но более высокая доза тенофовира удаляется гемодиализом с коэффициентом экстракции около 54%