Tafmune EM (Tenofovir Alafenamide & Emtricitabine)

Классификация: Антиретровирусный препарат TAF и эмтрицитабин представляют собой нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, участвующий в подавлении роста вируса ВИЧ, связанного со  СПИДом. рецептурное лекарство, используемое пациентами только с ведома практикующего врача

ИНДИКАЦИЯ

Tafmune EM   , комбинированная таблетка, содержащая тенофовира алафенамида фумарат и эмтрицитабин, в основном показана для лечения ВИЧ-1 у взрослых пациентов.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

ТАФ

TAF представляет собой новое эфирное пролекарство антиретровирусного тенофовира и нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. из 3 молекул ОН (молекулы воды отвечают за образование фосфодиэфирной связи) Путем противодействия регулярному нуклеотиду для встраивания в провирусную ДНК и блокады образования от 5 до 3 фосфодиэфирных связей, необходимых для удлинения ДНК, тенофовир приводит к обрыву цепи и блокирует транскрипцию провирусной ДНК

Эмтрицитабин

Эмтрицитабин является одним из компонентов Tafmune EM; он проявляет свою антиретровирусную активность, ингибируя обратную транскриптазу, фермент, ответственный за транскрипцию РНК ВИЧ в новую вирусную ДНК. Эмтрицитабин фосфорилируется в эмтрицитабин 5 фосфат с помощью клеточных ферментов Эмтрицитабин 5 фосфат является ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1 Эмтрицитабин 5 фосфат борется с дезоксицитидин 5 трифосфатом (природным субстратом) и встраивается в вирусную ДНК, вызывает обрыв цепи

СВОЙСТВА ADME

ПОГЛОЩЕНИЕ

Тафмун Э.М.    ; всасывание тенофовира происходит быстро и его Tmax наблюдается через 1 час после приема; тогда как эмтрицитабин быстро всасывается, и его средняя биодоступность составляет 93%.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Связывание эмтрицитабина с белками плазмы человека очень низкое, менее 4 %. Тенофовир сильно связывается с белками плазмы человека в диапазоне 80 %.

МЕТАБОЛИЗМ

TAF гидролизуется в тенофовир внутри клеток, это основной метаболит, который снова фосфорилируется в активный метаболит тенофовира дифосфата. Эмтрицитабин метаболизируется минимально и обнаруживается в моче в неизмененной форме.

ВЫДЕЛЕНИЕ

Путь выведения в основном с мочой. Конечный период полувыведения эмтрицитабина составляет 10 часов. Конечный период полувыведения тенофовира составляет 0,51 часа.

УПРАВЛЕНИЕ ДОЗИРОВКОЙ

ДОЗИРОВКА

Назначенная доза  Tafmune EM    при ВИЧ-1-инфекции у взрослых составляет одну таблетку один раз в день независимо от приема пищи. При доконтактной профилактике: неинфицированные взрослые должны принимать одну таблетку перорально в виде разовой дозы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Общие
Диарея, тошнота, утомляемость, головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, патологические симптомы

МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ВОЗДЕЙСТВИЯ
Повышение уровня холестерина натощак, снижение уровня фосфора, повышение уровня триглицеридов натощак, изменение уровня глюкозы в сыворотке крови, потеря веса, гипергликемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, лактоацидоз, тяжелая гепатомегалия

ПЕЧЕНЬ
Повышение АСТ и АЛТ, стеатоз печени, лактоацидоз, повышение билирубина, тяжелое острое обострение гепатита В

КРОВЬ
Снижение нейтрофилов и гемоглобулина

РЕСПИРАТОРНЫЕ
ОРГАНЫ Фарингит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей, назофарингит, усиление кашля, пневмония, ринит

ЖКТ
Повышение уровня амилазы в сыворотке, боль в животе, панкреатит, повышение уровня липазы в сыворотке

ПСИХИАТРИЧЕСКАЯ
Депрессия, бессонница, тревога

НЕРВНАЯ СИСТЕМА
Головная боль, сонливость, периферическая невропатия

ДРУГИЕ
Усталость, сифилис, боль, лихорадка, астения, высокий уровень витамина D

КОЖА
Сыпь, изменение цвета кожи, липодистрофия, ангионевротический отек, потливость

Мочеполовая система
Протеинурия, уретрит, инфекции мочевыводящих путей, гематурия, изъязвление половых органов, аногенитальные кондиломы Полиурия, глюкозурия

ИММУНИТЕТ
Синдром восстановления/реактивации иммунитета, аутоиммунные заболевания

ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ
Аллергическая реакция

ЭНДОКРИН
Высокий уровень паратиреоидных гормонов в сыворотке крови

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Тафмун ЭМ    следует применять с осторожностью, во время терапии возникают некоторые побочные эффекты; Синдром восстановления иммунитета Лактоацидоз Гепатомегалия со стеатозом Почечная токсичность Острые или тяжелые обострения ВГВ возникают при прекращении антиретровирусной терапии Почечная недостаточность

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

Ацикловир-валацикловир: повышает концентрацию тенофовира в сыворотке Адефовир: снижает терапевтический эффект тенофовира Аминогликозиды: повышает концентрацию тенофовира в сыворотке Карбамазепин: снижает концентрацию тенофовира в сыворотке Цидофовир: повышает концентрацию тенофовира в сыворотке Кобицистат: может усиливать токсическое действие тенофовира Диклофенак: может усиливать нефротоксическое действие тенофовира Фосфенитоин/фенитоин: снижать концентрацию тенофовира в сыворотке Ламивудин: усиливать токсическое действие эмтрицитабина НПВП: усиливать нефротоксическое действие тенофовира Орлистат: снижать концентрацию антиретровирусных препаратов в сыворотке Окскарбазепин, фенобарбитал , примидон, рифабутин, рифампин, рифапентин, ул. зверобой, типранавир - это препараты, которые снижают концентрацию тенофовира в сыворотке крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Tafmune EM не следует применять лицам с неизвестным или положительным статусом 1. Тафмун ЭМ не применяют в качестве монотерапии, его применяют с другими ретровирусными препаратами. Гиперчувствительность в период лактации.