Bortecad 2mg (Bortezomib)

Бортезомиб продается под торговой маркой Bortecad, которая представляет собой тип противоракового лекарства в форме лиофилизированного порошка. Первый полезный ингибитор протеасом известен как  Bortecad; протеасома - это клеточная структура, которая расщепляет белки.

Инъекция Bortecad поможет предотвратить множественную миелому у пациентов с историей лечения или без нее, а также     у пациентов с лимфомой из мантийных клеток.

УКАЗАНИЕ

Бортекад     показан для лечения пациентов, страдающих множественной миеломой. Лимфома из мантийных клеток Bortecad     показана для лечения лимфомы из мантийных клеток, которую пациенты получали по крайней мере один раз.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Инъекция Bortecad,     применяемая в клетках млекопитающих, является обратимым ингибитором химотрипсиноподобной активности протеасомы 26-S. Препарат запрещает целенаправленный протеолиз, который влияет на несколько сигнальных каскадов, ответственных за нормальные гомеостатические функции внутри клетки, что приводит к гибели клетки.

ADME

ПОГЛОЩЕНИЕ

Пиковая концентрация в плазме после 1-й дозы составляет 57 и 112 нг / мл. При приеме два раза в неделю Cmax, наблюдаемая для дозы 1 мг / м2, составляет от 67 до 106 нг / мл, для 1,3 мг / м2 - от 89 до 720 нг / мл.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

концентрация в плазме крови человека составляет> 80%

МЕТАБОЛИЗМ

Инъекция Bortecad    метаболизируется в основном за счет изоферментов цитохрома P450 CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2.

УСТРАНЕНИЕ

Пути выведения Bortecad     не охарактеризованы. Конечный период полувыведения после дозы 1 мг / м2 составляет 40–193 часа, после приема 1,3 мг / м2 - 76–108 часов.

УПРАВЛЕНИЕ ДОЗИРОВКОЙ

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ BORTECAD

Бортекад  вводят отдельно или в комбинации с дексаметазоном. Трехнедельный курс считается терапевтическим циклом. Между постоянными дозами Бортекада должно ускользнуть минимум 72 часа  . Bortecad (лиофилизированная порошковая форма) восстанавливается с использованием 0,9% хлорида натрия (NS).  Bortecad  следует растворять в 3,5 мл NS. Путь введения - болюс внутривенно. Интратекал не используется для введения Взрослым:

МАНТИЛЬНАЯ КЛЕТОЧНАЯ ЛИМФОМА

Bortecad Рекомендуемая доза для необработанных клеток мантии лимфомы; 1,3 мг / м2  Bortecad  вводят в виде болюса IV данного как два раза в неделю путем объединения с ритуксимабом, cyclophospahmide, доксорубицин и таблетки преднизолона в течение двух недель (день I, IV, VIII и XI) последовал период отдыха продолжительностью 10 дней (дни со II по 21). В стадии рецидива : обычная доза  Бортекада составляет 1,3 мг / м2, вводимая в виде болюса внутривенно или подкожно два раза в течение двух недель (дни I, IV, VIII и XI) с последующим 10-дневным периодом отдыха (дни со II по 21). с последующим проведением более 8 циклов можно назначать один раз в неделю в течение 4 недель (день 1, 8, 15 и 22) с последующим 13-дневным отдыхом (дни с 23 по 35)

МНОЖЕСТВЕННАЯ МИЕЛОМА

В терапии ранее не получавших лечения множественной миеломы: 1,3 мг / м2 доза должна быть задана как 3 до 5 секунд через IV болюса или подкожное путем сопутствующего использования с таблетки мелфалана и преднизолона в течение девяти 6 недель терапии циклов Циклы 1 более 4,  Bortecad администрируется два раза в неделю (день 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32) Циклы с 5 по 9,  Bortecad вводится один раз в неделю (день 1, 8, 22 и 29)

КЛЮЧЕВЫЕ МОМЕНТЫ

В среднем между следующими дозами Bortecad    должно пройти 72 часа. 

НА ПОВТОРНОЙ ЭТАПЕ

Обычная доза  Бортекада составляет 1,3 мг / м2, ее следует вводить болюсно внутривенно или подкожно два раза в течение двух недель (день 1, 4, 8 и 11) с продолжением десятидневного курса отдыха (день с 12 по 21). лечения было увеличено выше 8 циклов, можно проводить один раз в неделю в течение 4 недель (день 1, 8, 15 и 22) с последующим 13-дневным отдыхом (день 23 по 35)

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При приеме  Бортекада     некоторые побочные эффекты следует проявлять осторожно в таких условиях, как  Бортекад     приводит к периферической невропатии, такой как ощущение жжения, гиперестезия, гипестезия, парестезия, невропатическая боль.Управление постуральной гипотензией путем изменения гипотензивных средств, гидратации и приема минералокортикоидов или симпатомиметиков. Токсичность Легочная токсичность, такая как синдром острого респираторного дистресс-синдрома, пневмонит, интерстициальная пневмония, инфильтрация легких Синдром задней обратимой энцефалопатии - прекратите  терапию Bortecad.    

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ BORTECAD НАИБОЛЕЕ РАСПРОСТРАНЕННЫЕ ПОБОЧНЫЕ

ЭФФЕКТЫ

Черный дегтеобразный стул; Кровоточащие десны ; Кровь в моче; Затуманенное зрение; Боли тела ; Жжение, ползание мурашек, зуд, онемение, покалывание; боль в груди; Кашель с выделением слизи, головокружение, обморок, нервная боль, болезненное мочеиспускание, бледность кожи, насморк, боль в горле, заложенный нос, опухшие железы, запавшие глаза, язва, сухость во рту, заложенность ушей, потеря голоса

МЕНЬШЕ ОБЫЧНЫХ ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ

потеря аппетита, мышечные спазмы, отрыжка, боль в костях, затрудненное движение и дефекация, холод и дрожь, потеря вкуса, мышечные боли, дискомфорт в желудке. Рвота, похудание; нерегулярное дыхание, отек периферических органов, расширенные вены, дискомфорт, повышенная чувствительность к боли и прикосновениям, сердцебиение, сгущение бронхиального секрета

DRUG INTERACTION

При взаимодействии с сильными ингибиторами CYP3A4 есть шанс получить  токсичность Bortecad    ; поэтому, чтобы уменьшить дозу Bortecad  при одновременном приеме  с ингибиторами CYP3A4 Сильные индукторы CYP3A4: уменьшить воздействие Bortecad     Не используйте комбинацию со st. Зверобой снижает воздействие Бортекада. Одновременное применение только     мелфалана-преднизона или дексаметазона не оказывает клинического воздействия на  воздействие Бортекада.   

БЕРЕМЕННОСТЬ 

Бортекад  не рекомендуется при беременности, он причиняет вред плоду. Кормление грудью не рекомендуется.

ЛАКТАЦИЯ

Препарат, выделяемый в грудное молоко, неизвестен, а его влияние на новорожденного ребенка неизвестно.

Следовательно, использование противопоказано.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ 

Флакон Bortecad     следует хранить при температуре от 20 ° C до 25 ° C (от 68 ° F до 77 ° F) и от 15 ° C до 30 ° C (от 59 ° F до 86 ° F). Беречь от света и тепла.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Если одна доза была пропущена, введите дозу, как вы помните. Если она близка к следующей, пропустите пропущенную дозу и следуйте обычному графику. Не принимайте дополнительную дозу за раз. Проконсультируйтесь с врачом относительно дальнейших изменений дозы.