Entavir 0.5mg (Entecavir)

Энтавир,  применяемый в форме таблеток с концентрацией    0,5 мг, используется для лечения вирусной инфекции гепатита В,  Энтавир,    содержащий активный ингредиент, такой как энтекавир, который широко используется в качестве противовирусного агента, который производит замечательное действие по сравнению с предыдущими лекарствами, такими как ламивудин или адефовир.

Энтавир проявляет    противовирусную активность против вирусной инфекции гепатита В, связываясь с ингибированием трех стадий процесса агрегации вируса. Энтавир - аналог гуанина. Entavir    таблетки широко используется у пациентов подросткового и в педиатрической с возрастом от 2 лет и старше.

ФАРМАКОЛОГИЯ ЭНТАВИРА 0,5 мг

Энтавир, содержащий энтекавир, проявляет свою противовирусную активность, запрещая три стадии вирусной продукции; Энтавир - это противовирусный препарат, аналог гуанозинового нуклеозида, эффективный против инфекции HBV. Энтавир встречается с природным субстратом дезоксигуанозинтрифосфатом. Энтавир препятствует трем видам активности полимеразы HBV; Базовое праймирование из прегеномной информационной РНК. Происходит обратная транскрипция отрицательной цепи. Интеграция положительной цепи ДНК HBV. Таблетка Энтавира содержит энтекавир, который внедряется в вирусную ДНК и оказывает сильнейшее влияние на подавление активности полимеразы HBV.

ADME

Таблетка Энтавир    , при пероральном приеме может приобретать адментирующие свойства. Пиковая концентрация Энтавира в плазме  крови    приходится на 0,5 и 1,5 часа. Устойчивое состояние  Энтавира достигается через 6-10    дней приема разовой дозы. Значение cmax для энтавира    0,5 мг составляет 4,2 нг / мл, а минимальная концентрация в плазме - 0,3 нг / мл.

ВЛИЯНИЕ ПИЩИ

Пероральный прием 0,5 мг Энтавира с пищей с высоким содержанием жиров вызывает снижение абсорбции, снижает Cmax на 44–46%, снижает AUC на 18–20%.

РАСПРОСТРАНЕНИЕ

Объем распределения - это избыток воды в организме; Энтекавир в значительной степени распространяется в тканях. Связывание энтекавира с белками сыворотки происходит примерно на 13%.

МЕТАБОЛИЗМ

Энтекавир не следует рассматривать в качестве субстрата, ингибитора или индуктора ферментов цитохрома Р450, который в достаточной степени фосфорилируется в активную трифосфатную форму.

УСТРАНЕНИЕ

Таблетки Энтавира    после метаболизма выводятся через почки в неизмененном виде с диапазоном от 62% до 73%. Концентрация энтавира в плазме истощается двухэкспоненциальным образом со средним конечным периодом полужизни от 128 до 148 часов, а период полужизни фосфорилированного метаболита составляет 15 часов.

ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЭНТАВИРА

Критические моменты следует учитывать при начале терапии таблетками Энтавир; Показания к применению Энтавира установлены на основании данных клинических испытаний у ранее не получавших терапию нуклеозидными ингибиторами и резистентных к ламивудину пациентов с HBeAg-положительной и HBeAg-отрицательной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени и декомпенсированным циррозом. Энтавир используется у педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше, которые не лечились, резистентны к ламивудину, с HBeAg-положительной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени. Основное показание: таблетки Энтавир используются для лечения хронической вирусной инфекции гепатита В, обычно у подростков с признаками размножения вируса и другой информацией о стойком повышении уровня аминотрансферазы в сыворотке или активном заболевании.

РАССМОТРЕНИЕ ДОЗИРОВКИ ЭНТАВИРА 0,5 МГ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Таблетки Энтавир    следует принимать натощак (частично через 2 часа после еды или за два часа до следующего приема пищи). Обычная предписанная дозировка таблеток Энтавир;

В КОМПЕНСИРОВАННОМ ЦИРРОЗЕ

У взрослых  В этом состоянии предписанная доза  Энтавира    составляет 0,5 мг и должна вводиться перорально в виде однократной дозы для пациентов, инфицированных хроническим вирусом гепатита В, которые недавно начали прием Кронивира. Виремия гепатита В в прошлом, после приема ламивудина или известных изменений, резистентных к ламивудину или телбивудину; Рекомендуемая доза  таблеток Энтавир    составляет 0,5 мг и должна приниматься перорально однократно.

В ПЕДИАТРИИ

Безопасность и эффективность  Энтавира    у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Пациентам, ранее не получавшим нуклеозиды: 2 года и старше с дозой> 30 кг: 0,5 мг Энтавира следует рекомендовать в виде однократной дозы. В ламивудин резистентных пациентов: 2 -х лет и старше с> 30кг: 0,5 мг (2 таблетки 0,5 мг Cronivir) из  Entavir    должен быть рекомендован в качестве разовой дозы.

ПРИ ДЕКОМПЕНСИРОВАННОМ ЦИРРОЗЕ ПЕЧЕНИ

В декомпенсированном состоянии рекомендуемая доза составляет 0,5 мг  Энтавира, которую    следует принимать один раз в день.

У ПАЦИЕНТОВ С ПОВРЕЖДЕНИЕМ ПОЧКИ

Если клиренс креатинина уменьшился, то очевидный пероральный клиренс  Энтавира    также уменьшается. Рекомендации по дозировке для пациентов; При клиренсе креатинина менее 50 мл / мин пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом (CAPD) CrCl ≥50 мл / мин следует рекомендовать 0,5 мг Энтавира; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии рекомендуется 0,5 мг  Энтавира    . От 30 до <50 мл / мин: 0,5 мг Энтавира каждые 48 часов; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 0,5 мг Энтавира однократно или 0,5 мг Энтавира каждые 48 часов. От 10 до <30 мл / мин: 0,5 мг  Энтавира   следует давать каждые 72 часа; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии рекомендуется 0,5 мг  Энтавира    каждые 72 часа. <10 мл / мин: & гемодиализ или CAPD: рекомендуется 0,5 мг энтавира каждые 7 дней; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии следует вводить 0,5 мг  Энтавира    каждые 7 дней. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозировки  Энтавира    не рекомендуется.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

ЭНТАВИР МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

При начале терапии Кронивиром следует соблюдать некоторые меры предосторожности. 

ПРИ ТЯЖЕЛОМ ОСТРОМ ОБОСТРЕНИИ ГЕПАТИТА В:

Это побочное действие может возникнуть после прекращения терапии против гепатита В. В этом состоянии пациента следует часто контролировать с помощью функции печени и других лабораторных исследований. При необходимости продолжите терапию против гепатита В.

У ПАЦИЕНТОВ С ВГВ / ВИЧ-1 КОИНФИЦИЕЙ

Энтекавир не оценивался у пациентов с коинфекцией ВИЧ / ВГВ, не принимающих одновременно эффективную антиретровирусную терапию. Таблетка Энтавир,    используемая для инфицирования HBV у пациентов, инфицированных ВИЧ, продуцирует резистентные к ВИЧ нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, не предназначенные для лечения. Энтавир не следует рекомендовать пациентам с коинфекцией    ВГВ / ВИЧ, которые также не получают ВААРТ. Чтобы преодолеть этот тип состояния, пациент должен пройти тестирование на антитела к ВИЧ перед терапией.

ПРИ МОЛОЧНОМ АКИДОЗЕ И ГЕПАТОМЕГАЛИИ СО СТЕАТОЗОМ

Это состояние может возникать из-за комбинации аналога нуклеозида с антиретровирусными средствами, в основном это может происходить у женщин. Основными смертельными случаями этого состояния являются ожирение и длительное воздействие нуклеозидов. Лактоацидоз часто возникает у пациентов с декомпенсированным циррозом печени, единственный способ уменьшить это неблагоприятное воздействие - прекратить лечение  Энтавиром    .

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ЭНТАВИР ДАЕТ НЕКОТОРЫЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее частая побочная реакция возникает во время или после лечения; Тяжелое обострение инфекции гепатита В Лактоацидоз Гепатомегалия со стеатозом Общие побочные эффекты, такие как диспепсия, алопеция, сыпь, повышение уровня трансаминаз, головная боль, усталость, анафилактические реакции, головокружение, диарея, тошнота, рвота, сонливость, бессонница, печеночная недостаточность, желудочно-кишечные, геморрагические, кровотечения

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

ЭНТАВИР ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С НЕКОТОРЫМИ НАРКОТИКАМИ, КАК

Энтавир    не является субстратом, ингибитором или индукторами фермента CYP 450. Поскольку энтавир в основном выводится через почки, совместное применение таблеток энтавира с лекарствами, снижающими функцию почек, вызывает повышение концентрации энтекавира и других комбинированных препаратов в сыворотке, что приводит к побочным эффектам кронивира. Лекарственное взаимодействие может происходить при сочетании  энтавира    с препаратами, которые метаболизируются, ингибируют или индуцируют фермент CYP450, и могут иметь шанс изменить фармакокинетические свойства энтекавира. Совместное применение  Энтавира    с ламивудином, Адефовиром или тенофовир дизопроксил фумаратом не исключает какого-либо лекарственного взаимодействия.

НАРУШЕНИЕ ПОЧКИ И ПЕЧЕНИ

В зависимости от клиренса креатинина доза энтекавира рекомендуется для пациентов с повреждением почек. Они могут следить за корректировкой дозировки. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов с нарушением функции печени не оценивались. Если Энтавир необходимо принимать пациентам с печеночной недостаточностью, которые уже получают иммунодепрессанты, такие как циклоспорин, такролимус или сиролимус, вызывают нарушение функции почек. Пациент должен периодически обследоваться до или после терапии Кронивиром.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ЭНТАВИРА

Если происходит передозировка энтекавира, следует подтвердить токсичность и принять поддерживающие меры. После приема 0,5 мг энтекавира около 13% дозы энтекавира должно быть исключено методом гемодиализа.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Категория беременных таблеток Энтавир   - C Таблетки Энтавира не следует использовать при беременности. Энтавир   применяют при беременности при необходимости, если ясно известны риск и польза. В клинических исследованиях на животных показано, что энтекавир выделяется с грудным молоком, но данные о людях не применимы. Следует избегать грудного вскармливания, так как большинство лекарств выводятся с грудным молоком. Чтобы избежать проблем, связанных с Энтекавиром, его следует принимать во внимание.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказаний при терапии таблетками Энтавир нет. Любая реакция гиперчувствительности возникает, если пациентам противопоказаны ингредиенты, присутствующие в таблетках Энтавир.

ПЕДИАТРИЧЕСКИЙ И ГЕРИАТРИЧЕСКИЙ

У педиатрических пациентов возрастом менее 2 лет эффективность Энтавира не подтверждена. Следует соблюдать осторожность при использовании у педиатрических пациентов. У гериатрических пациентов с почечной недостаточностью при приеме Энтавира следует соблюдать осторожность, поскольку это лекарство, выводимое из почек. У пожилых пациентов чаще всего снижены функции почек.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ 

Таблетки Энтавир следует хранить   при температуре ниже 30 ° C. Беречь от света, влаги и тепла.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Энтавир используется при хронической инфекции гепатита В, если пациенты не принимают дозу энтекавира, необходимо проконсультироваться с практикующим врачом и принять дозу в течение определенного времени. С другой стороны, можно избежать пропущенной дозы и следовать обычному графику.