Entehep 0.5mg (Entecavir )

Entehep  применяется в форме таблеток с концентрацией  0,5 мг, используемых для лечения вирусной инфекции гепатита B,  Entehep,  содержащий активный ингредиент, такой как Entecavir, который является широко используемым противовирусным агентом, который оказывает замечательное действие по сравнению с предыдущими лекарствами, такими как ламивудин или Adefovir.

Entehep проявляет  противовирусную активность против вирусной инфекции гепатита B, связываясь с ингибированием трех стадий процесса агрегации вируса. Энтехеп - аналог гуанина. Entehep  таблетки широко используется у пациентов подросткового и в педиатрической с возрастом от 2 лет и старше.

ФАРМАКОЛОГИЯ ЭНТЕХЕП 0,5 мг

Энтехеп, содержащий энтекавир, проявляет свою противовирусную активность, запрещая три стадии вирусной продукции; Энтехеп - противовирусный препарат, аналог гуанозинового нуклеозида, эффективный против инфекции HBV. Entehep встречается с природным субстратом дезоксигуанозинтрифосфатом. Энтехеп препятствует трем видам активности полимеразы HBV; Праймирование оснований из прегеномной информационной РНК. Происходит обратная транскрипция отрицательной цепи. Интеграция положительной цепи ДНК HBV. Таблетка Entehep содержит энтекавир, который встраивается в вирусную ДНК и оказывает сильнейшее влияние на подавление активности полимеразы HBV.

ADME

Таблетка Энтехеп  , после перорального приема может проявлять адментирующие свойства. Время максимальной концентрации Entehep в  плазме  составляет 0,5 и 1,5 часа. Устойчивое состояние  Entehep достигается через 6-10  дней приема разовой дозы. Значение cmax для Entehep  0,5 мг составляет 4,2 нг / мл, а минимальная концентрация в плазме - 0,3 нг / мл.

ВЛИЯНИЕ ПИЩИ

Пероральное введение 0,5 мг Энтехепа с пищей с высоким содержанием жиров вызывает снижение абсорбции, снижает Cmax на 44–46%, снижает AUC на 18–20%.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Объем распределения - это избыток воды в организме; Энтекавир в значительной степени распространяется в тканях. Связывание энтекавира с белками сыворотки происходит примерно на 13%.

МЕТАБОЛИЗМ

Энтекавир не следует рассматривать в качестве субстрата, ингибитора или индуктора ферментов цитохрома P450, который в достаточной степени фосфорилируется в активную трифосфатную форму.

УСТРАНЕНИЕ

Таблетки Энтехеп  после метаболизма выводятся через почки в неизмененном виде с диапазоном от 62% до 73%. Концентрация Entehep в плазме крови истощается биэкспоненциально, при этом средний конечный период полувыведения составляет от 128 до 148 часов, а период полужизни фосфорилированного метаболита составляет 15 часов.

ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ENTEHEP

Принимая во внимание критические моменты, начиная терапию таблетками Энтехеп; Показания к применению Энтехепа установлены на основании данных клинических испытаний у ранее не получавших терапию нуклеозидными ингибиторами и резистентных к ламивудину пациентов с HBeAg-положительной и HBeAg-отрицательной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени и декомпенсированным циррозом. Энтехеп используется у педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше, которые не получали лечения, резистентны к ламивудину, с HBeAg-положительной инфекцией HBV и компенсированным циррозом печени. Основное показание: Таблетки Энтехеп используются для лечения хронической вирусной инфекции гепатита В, обычно у пациентов подросткового возраста с признаками размножения вируса и другой информацией о стойком повышении уровня аминотрансферазы в сыворотке или активном заболевании.

РАССМОТРЕНИЕ ДОЗИРОВКИ ENTEHEP 0,5 мг И ЕЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Таблетки Энтехеп  следует принимать натощак (частично через 2 часа после еды или за два часа до следующего приема пищи). Обычная назначаемая дозировка таблеток Энтехеп;

В КОМПЕНСИРОВАННОМ ЦИРРОЗЕ

У взрослых  В этом состоянии предписанная доза  Энтехепа  составляет 0,5 мг и должна вводиться перорально в виде однократной дозы для пациентов, инфицированных хроническим вирусом гепатита В, которые недавно начали прием Кронивира. Виремия гепатита В в прошлом, после приема ламивудина или известных изменений, резистентных к ламивудину или телбивудину; Рекомендуемая дозировка  таблеток Энтехеп  составляет 0,5 мг и должна приниматься перорально однократно.

В ПЕДИАТРИИ

Безопасность и эффективность  Энтехепа  у детей в возрасте до 2 лет не установлены. Пациентам, ранее не получавшим нуклеозиды: 2 года и старше с дозой> 30 кг: 0,5 мг Энтехепа следует рекомендовать в виде однократной дозы. В ламивудин резистентных пациентов: 2 -х лет и старше с> 30кг: 0,5 мг (2 таблетки 0,5 мг Cronivir) из  Entehep  должен быть рекомендован в качестве разовой дозы.

ПРИ ДЕКОМПЕНСАЦИОННОМ ЦИРРОЗЕ ПЕЧЕНИ

В декомпенсированном состоянии рекомендуемая доза составляет 0,5 мг  Энтехепа, которую  следует принимать один раз в день.

У ПАЦИЕНТОВ С ПОВРЕЖДЕНИЕМ ПОЧКИ

Если клиренс креатинина уменьшился, то очевидный пероральный клиренс  Энтехепа  также уменьшился. Рекомендации по дозировке для пациентов; При клиренсе креатинина менее 50 мл / мин пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом (CAPD) CrCl ≥50 мл / мин: следует рекомендовать 0,5 мг Энтехепа; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии рекомендуется 0,5 мг  Энтехепа  . От 30 до <50 мл / мин: 0,5 мг Энтехепа каждые 48 часов; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 0,5 мг Энтехеп в виде однократной дозы или 0,5 мг Энтехепа каждые 48 часов. От 10 до <30 мл / мин: 0,5 мг  Энтехепа  следует вводить каждые 72 часа; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии 0,5 мг  Энтехепа рекомендуется каждые 72 часа. <10 мл / мин: & гемодиализ или CAPD: рекомендуется 0,5 мг Энтехепа каждые 7 дней; при резистентности к ламивудину или в декомпенсированном состоянии следует вводить 0,5 мг  Энтехепа  каждые 7 дней. У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы  Энтехепа  не рекомендуется.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ENTEHEP

При начале терапии Кронивиром следует соблюдать некоторые меры предосторожности. 

ПРИ ТЯЖЕЛОМ ОСТРОМ ОБОСТРЕНИИ ГЕПАТИТА B:

Это побочное действие может возникнуть после прекращения терапии против гепатита В. В этом состоянии пациента следует часто контролировать с помощью функции печени и других лабораторных исследований. При необходимости продолжите терапию против гепатита В.

У ПАЦИЕНТОВ С ВГВ / ВИЧ-1 КОИНФИЦИЕЙ

Энтекавир не оценивался у пациентов с коинфекцией ВИЧ / ВГВ, не принимающих одновременно эффективную антиретровирусную терапию. Таблетка Энтехеп,  используемая для лечения HBV-инфекции у пациентов, инфицированных ВИЧ, продуцирует резистентные к ВИЧ нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, не предназначенные для лечения. Энтехеп не следует рекомендовать пациентам с коинфекцией  ВГВ / ВИЧ, которые также не получают ВААРТ. Чтобы преодолеть этот тип состояния, пациент должен пройти тестирование на антитела к ВИЧ перед терапией.

ПРИ МОЛОЧНОМ АКИДОЗЕ И ГЕПАТОМЕГАЛИИ СО СТЕАТОЗОМ

Это состояние может возникать из-за комбинации аналога нуклеозида с антиретровирусными средствами, в основном это может происходить у женщин. Основными смертельными случаями этого состояния являются ожирение и длительное воздействие нуклеозидов. Лактоацидоз часто возникает у пациентов с декомпенсированным циррозом печени, единственный способ уменьшить это неблагоприятное воздействие - прекратить лечение  Энтехепом  .

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ENTEHEP ДАЕТ НЕКОТОРЫЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее частая побочная реакция возникает во время или после лечения; Тяжелое обострение инфекции гепатита В Лактоацидоз Гепатомегалия со стеатозом Общие побочные эффекты, такие как диспепсия, алопеция, сыпь, повышение уровня трансаминаз, головная боль, усталость, анафилактические реакции, головокружение, диарея, тошнота, рвота, сонливость, бессонница, печеночная недостаточность, желудочно-кишечные, геморрагические, кровотечения.

DRUG INTERACTION

УЛУЧШАЙТЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С НЕКОТОРЫМИ НАРКОТИКАМИ, КАК

Энтехеп  не является субстратом, ингибитором или индукторами фермента CYP 450. Поскольку Энтехеп в основном выводится через почки, совместное применение таблеток Энтехеп с лекарствами, снижающими функцию почек, вызывает повышение сывороточной концентрации энтекавира и других комбинированных препаратов, что приводит к побочным эффектам Кронивира. Лекарственное взаимодействие может происходить при сочетании  Энтехепа  с препаратами, которые метаболизируются, ингибируют или индуцируют фермент CYP450, и могут иметь шанс изменить фармакокинетические свойства энтекавира. Совместное введение  Энтехепа  с ламивудином, адефовиром или тенофовир дизопроксилфумаратом не исключает какого-либо лекарственного взаимодействия.

НАРУШЕНИЕ ПОЧКИ И ПЕЧЕНИ

В зависимости от клиренса креатинина дозировка энтекавира рекомендуется для пациентов с повреждением почек. Они могут следить за корректировкой дозировки. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов с нарушением функции печени не оценивались. Если Энтехеп необходимо принимать пациентам с печеночной недостаточностью, которые уже получают иммунодепрессанты, такие как циклоспорин, такролимус или сиролимус, вызывают нарушение функции почек. Пациент должен периодически обследоваться до или после терапии Кронивиром.

ПЕРЕДАЧА ДОЗИРОВКИ

Если происходит передозировка энтекавира, следует подтвердить токсичность и принять поддерживающие меры. После приема 0,5 мг энтекавира около 13% дозы энтекавира должно быть исключено методом гемодиализа.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Категория беременных таблеток Entehep  - C Таблетки Entehep не следует использовать при беременности. Энтехеп  применяют при беременности при необходимости, если ясно известны риск и польза. В клинических исследованиях на животных показано, что энтекавир выделяется с грудным молоком, но данные о людях не применимы. Следует избегать грудного вскармливания, поскольку большинство лекарств выводятся с грудным молоком. Чтобы избежать проблем, связанных с Энтекавиром, его следует принимать во внимание.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказаний при терапии таблетками Энтехеп нет. Любая реакция гиперчувствительности возникает, если пациентам противопоказаны ингредиенты, присутствующие в таблетках Энтехеп.

ПЕДИАТРИЧЕСКИЙ И ГЕРИАТРИЧЕСКИЙ

У педиатрических пациентов возрастом менее 2 лет эффективность Entehep не была подтверждена. Следует соблюдать осторожность при использовании у педиатрических пациентов. У гериатрических пациентов с почечной недостаточностью при приеме Энтехепа следует соблюдать осторожность, потому что это лекарство, выводимое из почек. У пожилых пациентов чаще всего снижены функции почек.

МЕСТО ХРАНЕНИЯ 

Таблетки Энтехеп следует хранить при температуре ниже 30 ° C. Беречь от света, влаги и тепла.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Энтехеп используется при хронической инфекции гепатита В. Если пациенты не принимают дозу Энтекавира, необходимо проконсультироваться с практикующим врачом и принять дозу в течение определенного периода времени. С другой стороны, следует избегать пропущенной дозы и следовать обычному графику.