Tenvir EM (Tenofovir Disoproxil & Emtricitabine)

Tenvir EM представляет собой комбинацию двух антиретровирусных препаратов с фиксированной дозой, например тенофовир, дизопроксил фумарат и эмтрицитабин. Tenvir EM относится к комбинации двух нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Tenvir EM останавливает фермент обратной транскриптазы, необходимый для вирусной пролиферации. Tenvir EM не является излечимым препаратом, но он может уменьшить прорыв болезни и подавляет перерастание инфекции ВИЧ-1 в СПИД. Tenvir EM - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется пациентом, имеющим действующий рецепт под руководством практикующего врача.

УКАЗАНИЕ

Tenvir EM следует в первую очередь указывать для лечения состояния, связанного с ВИЧ-инфекцией. Tenvir EM подходит для взрослых и детей с массой тела не менее 17 кг. Tenvir EM также показан при таких состояниях, как предконтактная профилактика ВИЧ-1, это может использоваться в сочетании с практикой безопасного секса для прЭП, чтобы снизить риск заражения ВИЧ-1 половым путем у взрослых и детей с весом не менее 35 кг. Перед тем, как начать лечение препаратом Tenvir EM для лечения PrEP, пациент должен пройти обследование на наличие отрицательного результата на ВИЧ-1.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Тенофовир DF представляет собой аналог сложного диэфира ациклического нуклеозидфосфоната аденозинмонофосфата, который доступен в виде пролекарства. Эмтрицитабин представляет собой синтетический нуклеозидный аналог цитидина. Тенофовир DF подвергается гидролизу сложного диэфира, образуя тенофовир, и дальнейшее фосфорилирование вызывает доставку дифосфата тенофовира. Этот дифосфатный тип тенофовира препятствует перемещению ОТ ВИЧ-1, борясь с дезоксиаденозин-5'-трифосфатом (обычным субстратом). Это может встраиваться в вирусную ДНК, вызывая цепную утилизацию. Эмтрицитабин подвергается фосфорилированию с помощью клеточных ферментов с образованием активного фрагмента, называемого эмтрицитабин-5'-трифосфатом, который отвечает за запрещение ОТ ВИЧ-1.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ

ПОГЛОЩЕНИЕ

После абсорбции  Tenvir EM  , время достижения максимальной концентрации в плазме составляет; Эмтрицитабин: от 1 до 2 часов; тенофовир DF: 1,0 плюс-минус 0,4 часа. Пероральная биодоступность тенофовира составляет 25%, при приеме с пищей биодоступность достигает 40%.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Тенофовир имеет низкую связывающую способность, <0,7% с белками плазмы человека и <7,2% с белками сыворотки крови. Эмтрицитабин имеет низкую связывающую способность с белками менее чем на 4%.

МЕТАБОЛИЗМ

Метаболизм тенофовира DF не индуцируется изоферментами цитохрома. Метаболизм эмтрицитабина индуцируется биотрансформацией.

УСТРАНЕНИЕ

Устранение  Tenvir EM  это происходит за счет клубочковой секреции и фильтрованием активной трубчатой. Период полураспада  Tenvir EM  - это Tenofovir DF: 17 часов с диапазоном от 12,0 до 25,7 часов. Эмтрицитабин: 10 часов с диапазоном от 7,4 до 18,0 часов

УПРАВЛЕНИЕ ДОЗИРОВКОЙ

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ TENVIR EM

1. Перед началом лечения с использованием  Tenvir EM  , пациента следует тщательно обследовать на предмет наличия или отсутствия инфекции HBV. Следует контролировать функциональный тест печени и почечный тест. 2. Пациенты, получающие  Tenvir EM для PrEP, проходят  скрининг на ВИЧ-1 один раз в три месяца.

РЕКОМЕНДАЦИЯ ПО ДОЗИРОВКЕ

Рекомендуемая доза  Tenvir EM  для взрослых и детей с массой тела не менее 35 кг составляет одну таблетку, которую следует вводить один раз в день во время еды или без еды.

ДЛЯ ПОДГОТОВКИ

Одну  таблетку Tenvir EM  следует принимать один раз в день как взрослым, так и детям с массой тела не менее 35 кг.

РЕГУЛИРОВКА ДОЗИРОВКИ ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ С ПОЧЕЧНЫМИ ОПАСНОСТЬЮ

CrCl ≥50 мл / мин, одну таблетку следует принимать каждые 24 часа CrCl от 30 до 49 мл / мин, одну  таблетку Tenvir EM  следует принимать каждые 48 часов CrCl <30 мл / мин,  таблетку Tenvir EM  не рекомендуется

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

МОЛОЧНЫЙ АКИДОЗ И ГЕПАТИЧЕСКИЙ СТЕАТОЗ

Это смертельное состояние возникает из-за повышенного содержания печеночных ферментов. Чтобы предотвратить это состояние, отслеживая функции печени и уровни печеночных ферментов. В тяжелом состоянии  следует отменить Tenvir EM  .

ИЗ-ЗА ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Некоторая комбинированная терапия приводит к серьезным побочным эффектам. Tenvir EM  не следует сочетать с Trustiva, Atripla или Viraday.

ИНФЕКЦИЯ ВИЧ-1 И ВГВ CO

В связи с распространением резистентности к ВИЧ-1  Tenvir EM следует использовать у пациентов с коинфекцией  ВИЧ-1 HBV в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. Перед началом лечения пациент должен пройти обследование путем тестирования на антитела к ВИЧ-1.

ОБОСНОВАНИЕ ВГВ-ИНФЕКЦИИ

Этот тяжелый смертельный случай наступает после завершения лечения против гепатита В. Чтобы предотвратить этот эффект, необходимо контролировать функции печени пациента перед началом терапии. В конечном состоянии пациенту следует возобновить терапию против HBV.

КОСТНЫЕ ДЕФЕКТЫ

Основным риском  Tenvir EM  является потеря минеральной плотности костей. Чтобы решить эту проблему с помощью добавок витамина D.

ВНЕЗАПНО НАЧАЛО ИЛИ ОБОСТРЕНИЕ ПАЦИЕНТОВ С ПОЧЕЧНЫМ ПОВРЕЖДЕНИЕМ

Чтобы предотвратить это ухудшение состояния, у пациентов следует четко проверить функцию почек, измерив клиренс креатинина, белок в моче и уровень глюкозы в моче. Избегайте одновременного применения  Tenvir EM  с препаратами, влияющими на функцию почек.

СИНДРОМ ИММУННОГО ВОССТАНОВЛЕНИЯ

Это чаще всего происходит у пациентов, получающих антиретровирусные препараты. В этом состоянии  Tenvir EM  следует прекратить и предоставить поддерживающие меры.

ПОТЕРЯ ВИРОЛОГИЧЕСКОЙ РЕАКЦИИ

Во время комбинации схем с тройной дозой возникает резистентность, ведущая к потере активности. Тщательное наблюдение за пациентами при использовании режима тройной дозы, независимо от того, сформировалась ли резистентность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ TENVIR EM
Лактоацидоз и стеатоз печени Серьезное обострение HBV Повреждение почек Синдром восстановления иммунитета Дефекты костей

ОБЩИЕ ЭФФЕКТЫ

Головная боль Бессонница Назофарингит Рвота Усталость Депрессия Тошнота Диарея Инфекция дыхательных путей Синусит Сыпь

НАРУШЕНИЯ В ЛАБОРАТОРИИ

Повышенная щелочная фосфатаза Повышение АСТ и АЛТ Анемия Повышение глюкозы в крови Гематурия Глюкозурия Повышенный холестерин Повышение липазы в сыворотке Повышенная креатинкиназа Нейтропения

ПОСЛЕ МАРКЕТИНГОВЫЕ ЭФФЕКТЫ

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Tenvir EM для PrEP противопоказан пациентам с неустановленным или положительным сатусом на ВИЧ-1. Реакции гиперчувствительности образуются, если пациентам противопоказан компонент Тенвир ЕМ.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Категория беременности Tenvir EM - B  Tenvir EM следует использовать в период беременности только после того, как вы узнаете о  побочных  эффектах,  связанных с этим препаратом. Перед началом лечения проконсультируйте пациентов о преимуществах риска, связанных с  Tenvir EM. 

МЕСТО ХРАНЕНИЯ 

Контейнер Tenvir EM  следует хранить при температуре 25 ° C, допускается от 15 ° C до 30 ° C. Защищать от тепла, влаги и света.

ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА

Tenvir EM  содержит два препарата, которые используются один раз в день. Если пациенты не принимают дозу, необходимо проконсультироваться с практикующим врачом и следовать инструкциям. Пациент придерживается регулярного графика приема, чтобы избежать проблемы передозировки.