Xapavir LT (Dolutegravir Lamivudine Tenofovir)

Xapavir-LT купить по выгодной цене с доставкой из Индии

Препарат Xapavir-LT является инновационным индийским средством, предназначенным для лечения взрослых пациентов, страдающих ВИЧ-1 инфекцией и имеющих вес более 40 кг.

Механизм действия:

Xapavir-LT включает в свой состав долутегравир, принадлежащий к группе ингибиторов интегразы ВИЧ-1. Долутегравир предотвращает интеграцию вируса ВИЧ в ДНК человеческих клеток и останавливает процесс репликации вируса, характерный для его жизненного цикла.

Компонент тенофовир в составе Xapavir-LT нарушает функцию фермента транскриптазы, разрушая обычный субстрат, известный как дезоксиаденозин-5'-трифосфат, и интегрируется во вирусную ДНК, благодаря действию вирусного ДНК-элиминатора. Это препятствует синтезу вирусной ДНК, необходимой для размножения вируса.

Ламивудин, также входящий в состав Xapavir-LT, является синтетическим нуклеозидным аналогом и преобразуется внутри клеток в активный метаболит 5'-трифосфатный ламивудин (3TC-TP). Этот активный метаболит помогает предотвращать обратную транскриптазу, разрывая цепь после интеграции нуклеотидного аналога во вирусную ДНК.

Фармакокинетика:

Xapavir-LT хорошо всасывается организмом, и максимальная концентрация долутегравира в плазме крови достигается через 2-3 часа. Тенофовир DF также быстро всасывается и имеет биодоступность около 25%, в то время как ламивудин имеет высокую биодоступность, составляющую от 80% до 87%.

Связывание с белками для долутегравира составляет 98,9%, для тенофовира - менее 7,2%, и для ламивудина - 36%.

Xapavir-LT метаболизируется в организме через фермент UGT1A1 с небольшим вкладом фермента CYP3A. Тенофовир метаболизируется через фермент цитохрома P450, а метаболизм ламивудина катализируется сульфотрансферазами.

Препарат выводится из организма через кал (53% для долутегравира) и мочу (31% для долутегравира, 5,2% ± 1,4% для ламивудина). Полувыведение долутегравира составляет 14 часов, тенофовира DF - 17 часов, ламивудина - 5-7 часов.

Схема применения и дозировка:

Xapavir-LT рекомендуется принимать перед едой, а для снижения риска неврологических побочных эффектов его лучше принимать перед сном. Рекомендуется принимать по одной таблетке Xapavir-LT в день, которая содержит 50 мг долутегравира, 300 мг ламивудина и 300 мг тенофовира.

Для пациентов с нарушением функции почек рекомендуется коррекция дозировки при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

При применении Xapavir-LT у пожилых пациентов, это следует делать с осторожностью.

Побочные эффекты:

Xapavir-LT может вызвать ряд побочных эффектов, включая лактоацидоз, обострение вирусного гепатита В, повреждение почек, психиатрические и нервные проблемы, проблемы с кожей, токсичность печени, декомпенсированный цирроз печени, панкреатит, костные дефекты, синдром восстановления иммунитета и перераспределение жира. Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, боль в различных частях тела, лихорадка, боли в животе, спине, астения, диарея, тошнота, диспепсия, рвота, липодистрофия, артралгия, бессонница.

Лабораторные отклонения могут включать повышение уровня холестерина, креатинкиназы, АСТ и АЛТ, гематурию, нейтропению и увеличение сывороточной амилазы.

Пациентам следует быть осторожными при взаимодействии Xapavir-LT с другими лекарственными средствами и продуктами питания, так как это может повлиять на эффективность препарата. Помимо этого, препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой гепатомегалией, почечной недостаточностью, коинфекцией ВИЧ-1 и HBV, а также у беременных и кормящих женщин. При пропуске дозы рекомендуется принимать ее как можно скорее, а передозировка не имеет специфического противоядия и требует наблюдения и стандартного поддерживающего лечения.